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mTOR

The mammalian target of rapamycin (mTOR), sometimes also referred to as the mechanistic target of rapamycin and FK506-binding protein 12-rapamycin-associated protein 1 (FRAP1), is a kinase that in humans is encoded by the MTOR gene. mTOR is a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase family of protein kinases.mTOR links with other proteins and serves as a core component of two distinct protein complexes, mTOR complex 1 and mTOR complex 2, which regulate different cellular processes. In particular, as a core component of both complexes, mTOR functions as a serine/threonine protein kinase that regulates cell growth, cell proliferation, cell motility, cell survival, protein synthesis, autophagy, and transcription. As a core component of mTORC2, mTOR also functions as a tyrosine protein kinase that promotes the activation of insulin receptors and insulin-like growth factor 1 receptors. mTORC2 has also been implicated in the control and maintenance of the actin cytoskeleton.

  • Capivasertib
    T19201143532-39-1
    Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
    • ¥ 329
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  • NV-5138
    T122702095886-80-7In house
    NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂,能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。
    • ¥ 828
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Rapamycin
    T153753123-88-9
    Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
    • ¥ 133
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  • hSMG-1 inhibitor 11j
    T88841402452-15-6In house
    hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα γ (IC50=92 60 nM) 和 CDK1 CDK2 (IC50=32 7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
    • ¥ 1390 TargetMol
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  • Tacrolimus
    T2144104987-11-3
    Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素,可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM),抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂,通过抑制 IL-2 的释放,全面抑制 T 淋巴细胞的作用。
    • ¥ 263
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  • Everolimus
    T1784159351-69-6
    Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物,是一种 mTOR1 抑制剂,具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 196
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  • KU-0063794
    T2475938440-64-3
    KU0063794 是一种特异性的,有效的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1和 mTORC2,IC50值均约为 10 nM。
    • ¥ 221
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  • Timosaponin AIII
    T339541059-79-4
    Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。
    • ¥ 248
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  • Polyphyllin I
    T389550773-41-6
    Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2 M 期阻滞和细胞凋亡。
    • ¥ 218
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  • Vincristine
    T3S020957-22-7
    Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
    • ¥ 950
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  • AZD-8055
    T18591009298-09-2
    AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。
    • ¥ 172
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  • Torin 1
    T60451222998-36-8
    Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂,可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
    • ¥ 273
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  • PI3Kα/mTOR-IN-1
    T125891013098-90-2In house
    PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
    • ¥ 6280
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  • Omipalisib
    T18611086062-66-9
    Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
    • ¥ 179
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  • Salidroside
    T271710338-51-9
    Salidroside (Rhodioloside) 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物,是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。它能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状,还能通过增强 PINK1 Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。
    • ¥ 197
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  • GNE-477
    T36921032754-81-6
    GNE-477 是一种高效的双重PI3K(IC50=4 nM)、mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。
    • ¥ 662
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  • Temsirolimus
    T2145162635-04-3
    Temsirolimus (CCI-779) 是一种mTOR 抑制剂,IC50值为 1.76 μM。它能激活自噬,可防止心脏功能恶化。
    • ¥ 313
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  • MHY1485
    T1908326914-06-1
    MHY1485 是一种 mTOR 激活剂,具有细胞渗透性。MHY1485 抑制自噬体和溶酶体融合,导致 LC3II 蛋白的积累和自噬体增大,从而抑制细胞自噬。
    • ¥ 153
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  • JR-AB2-011
    T117282411853-34-2
    JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
    • ¥ 666
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  • Gedatolisib
    T19701197160-78-3
    Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM),PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。
    • ¥ 315
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  • MTI-31
    T353431567915-38-1
    MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
    • ¥ 1990
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  • Sapanisertib
    T18381224844-38-5
    Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1 2抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM,具有潜在抗肿瘤活性。
    • ¥ 473
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  • mTOR inhibitor 13
    T93101144075-44-4In house
    mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂,对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
    • ¥ 2300
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  • Dihydromyricetin
    T299827200-12-0
    Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮,是二氢嘧啶酶抑制剂,IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 22 μM。
    • ¥ 282
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Copanlisib dihydrochloride
    T149981402152-13-9
    Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
    • ¥ 459
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  • PI-103
    T6143371935-74-9
    PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
    • ¥ 353
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  • 3BDO
    T14033890405-51-3
    3BDO 是新型的mTOR 激活剂,对自噬有抑制作用。
    • ¥ 239
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  • L-Leucine
    T3O274961-90-5
    L-Leucine ((S)-Leucine) 是必需的支链氨基酸,能够激活 mTOR 信号通路。
    • ¥ 298
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  • Torin 2
    T61001223001-51-1
    Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
    • ¥ 239
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  • KU-55933
    T2685587871-26-9
    KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM;Ki=2.2 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 258
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  • BGT226
    T6072L915020-55-2In house
    BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K mTOR 双抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
    • ¥ 413
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  • Cbz-B3A
    T148861884710-81-9In house
    Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂,抑制 eIF4E 结合蛋白 1 (4EBP1) 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。
    • ¥ 958 TargetMol
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  • Ridaforolimus
    T6334572924-54-0
    Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。
    • ¥ 169
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  • Hederacolchiside A1
    T2P2806106577-39-3
    Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
    • ¥ 413
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  • Arnicolide D
    TN140534532-68-8
    Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K AKT mTOR 和 STAT3 信号通路。
    • ¥ 828
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  • Dactolisib
    T2235915019-65-7
    Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α γ δ β和 mTOR,IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。
    • ¥ 323
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MKC-1
    T9831125313-92-0In house
    MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 397
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Onjisaponin B
    TN114035906-36-6
    Onjisaponin B 是从远志中提取的一种天然产物,可通过 AMPK-mTOR 信号通路诱导自噬,提高 NGF 水平并加速突变型亨廷顿蛋白和 A53T α±-突触核蛋白的清除,可研究帕金森病和亨廷顿病。
    • ¥ 247
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  • Vistusertib
    T19611009298-59-2
    Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
    • ¥ 377
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GNE-317
    T68451394076-92-6
    GNE-317 是一种可透过血脑屏障 (BBB)的 PI3K mTOR 抑制剂。
    • ¥ 297
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  • PI3K/Akt/mTOR-IN-2
    T605642757804-89-8In house
    PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    • ¥ 329
    现货
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  • Rheb inhibitor NR1
    T167412216763-38-9
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂和选择性 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 可抑制 T389pS6K1 的磷酸化,促进S473pAKT 的磷酸化。
    • ¥ 937
    现货
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  • Onatasertib
    T33511228013-30-6
    Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
    • ¥ 338
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  • OSI-027
    T6319936890-98-1
    OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
    • ¥ 267
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GSK-25
    T4488874119-56-9
    GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • DS-7423
    T360831222104-37-1
    DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
    • ¥ 1060
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Azemiglitazone
    T46391133819-87-0
    Azemiglitazone (MSDC 0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与能够线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,降低 pparγ 介导的副作用的风险,有用于 2 型糖尿病研究的潜能。
    • ¥ 131
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Desmethyl-VS-5584
    T41991246535-95-4
    Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR PI3K 抑制剂,专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。
    • ¥ 520
    现货
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