MTI-31

产品编号 T35343Cas号 1567915-38-1

别名 MTI-31, LXI-15029

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

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产品编号 T35343别名 MTI-31, LXI-15029Cas号 1567915-38-1

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

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生物活性

产品描述	MTI-31 (LXI-15029) is a potent, orally active and highly selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2. MTI-31 is selective for mTOR (Kd: 0.20 nM) versus PIK3CA, PIK3CB and PIK3G with >5,000 fold selectivity in mTOR binding assays. MTI-31 shows an IC50 of 39 nM for mTOR in LANCE assay of mTOR substrate phosphorylation with 100 μM ATP[1].
靶点活性	mTOR:0.2 nM(Kd)
体外活性	MTI-31（0.01-100 μM）引发的细胞生长抑制作用比Rapamycin更强大、更显著[1]。使用MTI-31处理6小时后，在具有mTOR通路异常的三种代表性肿瘤细胞株（786-O肾脏、U87MG胶质瘤和MDA-MB-453乳腺）中，对mTORC1底物P-S6K1(T389)、P-S6(S235/6)、P-4EBP1(T70)以及mTORC2底物P-AKT(S473)显示出剂量依赖性抑制，达到50%抑制的浓度≤0.12 μM[1]。MTI-31诱导的细胞凋亡需要mTORC2调控的Bim和GSK3活性[1]。
体内活性	MTI-31（5-40 mg/kg；口服）在多个携带HER2+/PIK3CAmut和/或PTEN缺失的肿瘤模型中显示出有效性，例如MDA-MB-453和786-O[1]。通过口服给予裸鼠MTI-31治疗，可以抑制H1975肿瘤（25 mg/kg/d；口服）或U87MG肿瘤（30 mg/kg/d；口服）的生长[2]。
别名	MTI-31, LXI-15029