GDC-0349

产品编号 T6510Cas号 1207360-89-1

别名 RG-7603

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T6510别名 RG-7603Cas号 1207360-89-1

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

大包装 & 定制

加入购物车

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:98.98%

ee:100%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.
靶点活性	mTOR:3.8 nM(Ki)
体外活性	GDC-0349在266种激酶上展现出显著的选择性，包括PI3K的所有亚型。在小鼠体内药效学/药代动力学研究中，GDC-0349抑制了mTOR下游标志物，包括phospho-4EBP1和phospho-Akt(S473)，这与同时抑制mTORC1和mTORC2复合体一致。[1]
体内活性	GDC-0349在小鼠异种移植癌症模型中展示了途径调节和剂量依赖性的功效。在裸鼠的MCF7-neo/Her2肿瘤异种移植模型（PI3K突变）中，每天口服一次GDC-0349能够以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。此外，GDC-0349在包括PC3（PTEN null）和786-O（VHL突变）在内的其他异种移植模型中也表现出效果。[1]
别名	RG-7603