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MAPK信号通路p38 MAPK
p38 MAPKs (α, β, γ, and δ) are members of the MAPK family that are activated by a variety of environmental stresses and inflammatory cytokines. As with other MAPK cascades, the membrane-proximal component is a MAPKKK, typically a MEKK or a mixed lineage kinase (MLK). The MAPKKK phosphorylates and activates MKK3/6, the p38 MAPK kinases. MKK3/6 can also be activated directly by ASK1, which is stimulated by apoptotic stimuli. p38 MAPK is involved in regulation of HSP27, MAPKAPK-2 (MK2), MAPKAPK-3 (MK3), and several transcription factors including ATF-2, Stat1, the Max/Myc complex, MEF-2, Elk-1, and indirectly CREB via activation of MSK1.
- MatairesinolTN1916580-72-3Matairesinol has radical and superoxide scavenging activities,; it also has anti-angiogenic activity by suppressing mROS signaling , can decrease hypoxia-inducible factor-1α± in hypoxic HeLa cells.
- ¥ 840
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- EmprumapimodT63067765914-60-1In houseEmprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性和特异性的丝裂原活化蛋白激酶 p38α MAPK 抑制剂，抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 ，可用于研究 LMNA 基因引起的扩张型心肌病。
- ¥ 1980
规格数量 - SB 202190T2301152121-30-7SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50 100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
- ¥ 467
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客户已引用 - SSK1T374502629250-69-5In houseSSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物，是一种针对 β-galactosidase 的前体，可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3 MKK6 的磷酸化水平，促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。
- ¥ 1490
规格数量 - ¥ 1490
- UM-164T4597903564-48-7UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。
- ¥ 266
规格数量 - VincristineT3S020957-22-7Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
- ¥ 950
规格数量 - JNJ-49095397T729181220626-82-3In houseJNJ-49095397 (RV568) 是一种选择性 p38 MAPK-α 和 p38 MAPK--γ 激酶抑制剂，具有抗炎活性和潜在的抗病毒活性，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 、囊性纤维化和呼吸道合胞体病毒感染。
- ¥ 865
规格数量 - RhoifolinT275517306-46-6Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。
- ¥ 740
规格数量 客户已引用 - AdezmapimodT1764152121-47-6Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
- ¥ 297
规格数量 客户已引用 - PexmetinibT6934945614-12-0Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM 18 nM。
- ¥ 528
规格数量 - Paris saponin VIIT408568124-04-9Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。
- ¥ 485
规格数量 - SolamargineT403420311-51-7Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。
- ¥ 453
规格数量 - ChrysoeriolTN1490491-71-4Chrysoeriol 是一种天然黄酮，可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得，具有强大的抗氧化功能，能够抑制脂质的过氧化。
- ¥ 413
规格数量 客户已引用 - PamapimodT6927449811-01-2Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM，对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性，可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。
- ¥ 497
规格数量 - SB 242235T4078193746-75-7SB 242235 是一种有效的选择性 p38 MAP 激酶抑制剂，可能是细胞因子介导疾病的有效疗法，在人的软骨细胞中 IC50值为 1.0 μM。
- ¥ 297
规格数量 - ObacunoneT3390751-03-1Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用，可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。
- ¥ 570
规格数量 - UR13870T29071755753-89-0In houseUR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂，可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。
- ¥ 1620
规格数量 - ¥ 1620
- TalmapimodT12871309913-83-5In houseTalmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
- ¥ 497
规格数量 - DoramapimodT6277285983-48-4Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
- ¥ 229
规格数量 客户已引用 - ExarafenibT636442639957-39-2Exarafenib (RAF KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
- ¥ 315
规格数量 - p38 MAPK InhibitorT36010219138-24-6In housep38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂（IC50＝ 35 nM）。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。
- ¥ 1790
规格数量 - AMG 900T6380945595-80-2AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂，对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。
- ¥ 459
规格数量 - Isoliquiritin apiosideT3860120926-46-7Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成，显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加，并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。
- ¥ 328
规格数量 - AsiaticosideT302516830-15-2Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β Smad 信号通路。
- ¥ 270
规格数量 - CiglitazoneT1971074772-77-3Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。
- ¥ 746
规格数量 - SU9516T6167377090-84-1SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。
- ¥ 263
规格数量 - SophocarpineT66776483-15-4Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 192
规格数量 - 2-Aminooctadecane-1,3,4-TriolTN681413552-11-92-Aminooctadecane-1,3,4-Triol (Phytosphingosine) 是一种天然产物。
- ¥ 1300
规格数量 - DehydrocorydalineT5S235830045-16-0Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。
- ¥ 439
规格数量 - CornusideT4S2326131189-57-6Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。
- ¥ 866
规格数量 客户已引用 - N-FeruloyloctopamineTN196866648-44-0N-Feruloyloctopamine 是从木本曼陀罗提取的一种天然产物，有抗氧化作用，可显著降低Akt 和p38 MAPK 磷酸化水平。
- ¥ 539
规格数量 - PH-797804T1974586379-66-0PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的p38α p38β抑制剂，对 p38α 的IC50为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM，对 p38β 的Ki 值为 40 nM。
- ¥ 298
规格数量 - Gypenoside LTN172194987-09-4Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷，可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老，具有抗肿瘤和抗炎活性。
- ¥ 987
规格数量 - AurantiamideT581458115-31-4Aurantiamide 是马齿苋的活性成分，具有多种生物活性（如抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等），具有口服活性。
- ¥ 1070
规格数量 - 5,6,7-TRIMETHOXYFLAVONET7051973-67-15,6,7-Trimethoxyflavone 是从日本紫珠提取出的一种天然产物，是 p38-α MAPK 抑制剂，具有抗炎作用。
- ¥ 283
规格数量 - Dehydrocorydaline nitrateT2S236213005-09-9Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达，激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。
- ¥ 950
规格数量 - EsculinT2885531-75-9Esculin (Aesculin) 是灰树皮的荧光香豆素葡萄糖苷，可通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
- ¥ 185
规格数量 - PF-3644022T165011276121-88-0PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。
- ¥ 1080
规格数量 - PD 169316T2432152121-53-4PD 169316 是一种细胞渗透性 p38 MAP 激酶抑制剂，IC50值为 89 nM。它可选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性。
- ¥ 198
规格数量 客户已引用 - Nitidine chlorideT5S076113063-04-2Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
- ¥ 248
规格数量 - AfzelinTN1362482-39-3Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性，例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性，并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤，增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和 putative kinase 1 的水平。
- ¥ 378
规格数量 - SesamolinT5S2283526-07-8Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物，抑制脂质过氧化，具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化，抑制MAPK 的级联反应。
- ¥ 315
规格数量 - EM 163T411421206480-93-4In houseEM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂，它是MyD88蛋白的TIR（Toll 白细胞介素-1受体）结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域，阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B（SEB）引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中，EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位（LTP）引发的蛋白质合成的抑制作用。
- ¥ 868
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