XL228

产品编号 T17267Cas号 898280-07-4

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T17267Cas号 898280-07-4

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:99.07%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	XL228 is an inhibitor of multi-targeted tyrosine kinase (IC50s: 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src, and Lyn, respectively).
靶点活性	Aurora A:3.1 nM, IGF-1R:1.6 nM
体外活性	XL228 在体外对K562细胞中的BCR-ABL及其底物STAT5的磷酸化进行抑制（IC50值分别为33和43nM）。XL228在浓度超过10nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。XL228展示了广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R、SRC、ABL、FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B。大约30%的细胞系在生存率测定中显示XL228的IC50值<100nM，包括许多具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的细胞系[2][3]。
体内活性	单剂量药效学研究表明，XL228对K562异种移植瘤中BCR-ABL信号传导具有强大的影响。当XL228的血浆浓度达到3.5 μM时，BCR-ABL的磷酸化水平降低了50%；在0.8 μM的血浆浓度下，phospho-STAT5的减少程度与此相仿 [3]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 83.33 mg/mL (190.45 mM)

溶液配制表

DMSO