GNE-064

产品编号 T60079Cas号 1997321-20-6

别名 GNE064

GNE-064 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

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让新药发现更简单！

GNE-064

产品编号 T60079别名 GNE064Cas号 1997321-20-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 589	现货
2 mg	¥ 876	现货
5 mg	¥ 1,490	现货
10 mg	¥ 2,350	现货
25 mg	¥ 3,760	现货
50 mg	¥ 5,170	现货
100 mg	¥ 6,960	现货
500 mg	¥ 13,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,630	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GNE-064 is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis.
体外活性	GNE-064 (0-0.5 μM; 1小时)在表达ZsGreen-SMARCA2 BD的U2OS细胞中抑制SMARCA2[1]。
体内活性	GNE-064（0.5和1.0 mg/kg；静脉注射和口服一次）在雌性CD-1小鼠中展现出理想的药代动力学值[1]。
别名	GNE064

化学信息

分子量	327.38
分子式	C₁₇H₂₁N₅O₂
CAS No.	1997321-20-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 112.5 mg/mL (343.6 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.0546 mL	15.2728 mL	30.5455 mL	152.7277 mL
5 mM	0.6109 mL	3.0546 mL	6.1091 mL	30.5455 mL
10 mM	0.3055 mL	1.5273 mL	3.0546 mL	15.2728 mL
20 mM	0.1527 mL	0.7636 mL	1.5273 mL	7.6364 mL
50 mM	0.0611 mL	0.3055 mL	0.6109 mL	3.0546 mL
100 mM	0.0305 mL	0.1527 mL	0.3055 mL	1.5273 mL