AZD3514

产品编号 T6400Cas号 1240299-33-5

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

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产品编号 T6400Cas号 1240299-33-5

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

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生物活性

产品描述	AZD3514 is a potent and oral androgen receptor downregulator with Ki of 2.2 μM and has ability of reducing AR protein expression.Phase 1.
靶点活性	Androgen receptor:2.2 μM(Ki)
体外活性	AZD3514与AR配体结合域结合，并对与AR的结合具有选择性，优于其他核激素受体。体外实验中，AZD3514能抑制表达野生型（VCaP）和突变型（T877A）AR的前列腺癌细胞（LNCaP）的生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无效。AZD3514能迅速降低体外PSA合成，LNCaP细胞中PSA mRNA在化合物处理后2-3小时内显著下降。AZD3514抑制了AR从细胞质到核内的雄激素诱导转移，在LNCaP细胞和U2OS AR转染细胞中具有相似的时间框架。AZD3514处理还降低了在类固醇耗尽条件下维持的LNCaP细胞中的AR蛋白，这一效应在6-8小时内明显，18-24小时达到最大。在这种条件下调节AR的能力使AZD3514与不降低AR蛋白水平的AR拮抗剂bicalutamide和Enzalutamide不同。[2]
体内活性	通过口服AZD3514（每日一次，每次100 mg/kg，连续7天）显著抑制了睾酮诱导的性附属器官增长。AZD3514的作用机理与雄激素受体（AR）功能丧失有关。向携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的哥本哈根大鼠口服AZD3514（每日100 mg/kg）3天的研究表明，AZD3514治疗同时减少了体内肿瘤AR水平。[2]

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 93 mg/mL (179 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (179 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO/Ethanol