BMS 433796

产品编号 T14690Cas号 935525-13-6

别名 BMS-289948, BMS-299897

BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂，可有效抑制 Aβ 的产生。

产品编号 T14690别名 BMS-289948, BMS-299897Cas号 935525-13-6

BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂，可有效抑制 Aβ 的产生。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 4,900	8-10周
5 mg	¥ 12,600	8-10周

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生物活性

产品描述	BMS 433796 is a γ-secretase inhibitor that demonstrates Aβ-lowering activity within a transgenic mouse model of Alzheimer's disease.
靶点活性	[3H]-IN973:1.2 nM, Aβ42:0.4 nM, Aβ40:0.8 nM
体外活性	BMS-433796 在浓度依赖性下减少了 [3H]IN973 的结合，其 IC50 值为1.2 nM，与抑制 Aβ40（0.8 nM）和 Aβ42（0.4 nM）的 IC50 值相似，这些抑制作用发生在过度表达瑞典突变APP的人类胚胎肾细胞中[1]。
体内活性	在雄性Sprague-Dawley大鼠进行的药代动力学研究中，BMS-433796展现了低清除率，全身清除率为5.2±0.82 mL/min/kg（均值±SEM；n=3），这是在以2.3 μmol/kg的剂量，通过PEG-400进行10分钟静脉注射后得到的结果。其表观终末半衰期为4.6±0.48小时。口服给予35 μmol/kg的PEG-400悬浮液后，BMS-433796表现出31%的口服生物利用度，并且吸收延长。在人类肝微粒体制备中，BMS-433796显示出满意的代谢稳定性，并且不抑制人类CYPs（IC50>100 μM）[2]。通过给药，BMS-433796降低脑部Aβ40的效果是剂量依赖性的，其ED50值为2.4 mg/kg[1]。
别名	BMS-289948, BMS-299897