BMS-599626 Hydrochloride

产品编号 T5390Cas号 873837-23-1

别名 AC480 Hydrochloride

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM)，具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4，从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。

BMS-599626 Hydrochloride

产品编号 T5390别名 AC480 HydrochlorideCas号 873837-23-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 243	现货
2 mg	¥ 346	现货
5 mg	¥ 562	现货
10 mg	¥ 868	现货
25 mg	¥ 1,730	现货
50 mg	¥ 2,960	现货
100 mg	¥ 3,970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 843	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor of the HER1, HER2 and HER4 tyrosine kinases (IC50 =22, 32 and 190 nM, respectively) with potential antineoplastic activity. BMS-599626 Hydrochloride inhibits human epidermal growth factor receptors (HER) HER1, HER2 and HER4, thereby inhibiting the proliferation of tumor cells that overexpress these receptors.
靶点活性	HER1:22 nM, HER2:32nM, HER4:190 nM
体外活性	BMS-599626 Hydrochloride通过破坏HER1和HER2信号，并抑制依赖这些受体的肿瘤细胞系的增殖，IC50范围为0.24至1μM。在GEO细胞中，EGF处理可刺激HER1磷酸化，而BMS-599626 Hydrochloride（IC50=0.75μM）可抑制此过程。此外，EGF依赖的MAPK（0.8μM）几乎完全被抑制，但AKT信号传导仅被部分抑制，这可能反映了AKT通过多个上游信号的激活。对N87细胞使用BMS-599626 Hydrochloride能够抑制因基因放大而高表达的HER2（0.38μM），以及MAPK和AKT的磷酸化（两者均为0.35μM）[1]。
体内活性	BMS-599626 Hydrochloride 在照射前和照射期间给予，能够提高 HN5 肿瘤在体内的放射反应效果[2]。
别名	AC480 Hydrochloride

化学信息

分子量	567.01
分子式	C₂₇H₂₈ClFN₈O₃
CAS No.	873837-23-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (158.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7636 mL	8.8182 mL	17.6364 mL	88.1819 mL
5 mM	0.3527 mL	1.7636 mL	3.5273 mL	17.6364 mL
10 mM	0.1764 mL	0.8818 mL	1.7636 mL	8.8182 mL
20 mM	0.0882 mL	0.4409 mL	0.8818 mL	4.4091 mL
50 mM	0.0353 mL	0.1764 mL	0.3527 mL	1.7636 mL
100 mM	0.0176 mL	0.0882 mL	0.1764 mL	0.8818 mL