Camlipixant

产品编号 T67885Cas号 1621164-74-6

别名 BLU-5937

Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。

Camlipixant

产品编号 T67885别名 BLU-5937Cas号 1621164-74-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 997	现货
5 mg	¥ 2,390	现货
10 mg	¥ 3,890	现货
25 mg	¥ 6,850	现货
50 mg	¥ 9,270	现货
100 mg	¥ 12,500	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,430	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Camlipixant (BLU-5937) is an orally active purine P2X3 receptor antagonist that is potent, selective and competitive. camlipixant has an IC50 of 25 nM for the hP2X3 homotrimer. camlipixant can be used for the treatment of respiratory disorders and Camlipixant has a strong cough suppressant effect.
靶点活性	P2X3 (human):25 nM, P2X2/3 (rat):1820 nM, P2X3 (guinea pig):126 nM, P2X3 (rat):92 nM, P2X2/3 (guinea pig):3450 nM
体外活性	Camlipixant (BLU-5937；500 nM) 可阻断ATP介导的背根神经节(DRG)神经元的敏化。[1]
体内活性	Camlipixant（BLU-5937；3-30 mg/kg；口服）可以减少豚鼠因组胺和ATP引起的咳嗽敏感性。[1]此外，Camlipixant（BLU-5937；10-20 mg/kg；腹腔内）与对照组动物相比，未改变味觉感知。[1]Camlipixant（BLU-5937）展现出卓越的药物属性，包括良好的口服生物利用度、在人体中的预测清除率低、无血脑屏障透过性、以及高安全性。[1]
别名	BLU-5937

化学信息

分子量	458.46
分子式	C₂₃H₂₄F₂N₄O₄
CAS No.	1621164-74-6

储存&溶解度

存储

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溶解度信息

DMSO: 22.5 mg/mL (49.08 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1812 mL	10.9061 mL	21.8122 mL	109.0608 mL
5 mM	0.4362 mL	2.1812 mL	4.3624 mL	21.8122 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0906 mL	2.1812 mL	10.9061 mL
20 mM	0.1091 mL	0.5453 mL	1.0906 mL	5.4530 mL