CCG-50014

产品编号 T6434Cas号 883050-24-6

别名 CCG 50014, 4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

CCG-50014 是一种有效的选择性 RGS4 抑制剂，IC50 为 30 nM。它在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导减缓疼痛的作用。它与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。

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产品编号 T6434别名 CCG 50014, 4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮Cas号 883050-24-6

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生物活性

产品描述	CCG-50014 is a potent and selective inhibitor of RGS4 with IC50 of 30 nM.
靶点活性	RGS4:30 nM
体外活性	CCG-50014对于抑制RGS4具有很高的效力，并且能完全抑制包括RGS8、-16和-19在内的几种其他RGS蛋白，但对RGS7无活性。此外，CCG-50014对缺少RGS同源领域中的半胱氨酸残基的RGS4突变形式（RGS4Cys）无活性。CCG-50014与RGS共价结合，在一个异构调控位点的两个半胱氨酸残基上形成加成物。CCG-50014能够在活细胞中抑制RGS4Gαo蛋白-蛋白相互作用。CCG-50014代表了一类在细胞环境中功能的小分子RGS抑制剂的先驱。[1] [2]
别名	CCG 50014, 4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 59 mg/mL (186.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO