Enasidenib mesylate

产品编号 T2346LCas号 1650550-25-6

别名 AG221 mesylate, 恩西地平甲磺酸盐, AG 221 mesylate, AG-221 mesylate

Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，可促进白血病成髓细胞的分化，可用于治疗急性髓系白血病。

Enasidenib mesylate

产品编号 T2346L别名 AG221 mesylate, 恩西地平甲磺酸盐, AG 221 mesylate, AG-221 mesylateCas号 1650550-25-6

Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，可促进白血病成髓细胞的分化，可用于治疗急性髓系白血病。

规格	价格	库存
5 mg	¥ 538	现货
10 mg	¥ 787	现货
25 mg	¥ 1,290	现货
50 mg	¥ 1,930	现货
100 mg	¥ 2,880	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 673	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) is a potent and selective IDH2 mutase inhibitor that promotes differentiation of leukemia myeloid cells for the treatment of acute myeloid leukemia.
体外活性	Enasidenib mesylate (AG-221) 逆转了IDH2突变对干细胞/祖细胞DNA甲基化的影响，促进了IDH2突变白血病细胞的分化，并抑制了其自我更新能力。同时抑制Flt3ITD可以进一步增强这些效果。在Enasidenib mesylate (AG-221)治疗的背景下，白血病细胞经历分化，导致周围血液中CD11b+ 细胞群体增加，而c-Kit+ 细胞群体在2周内[2]减少。
体内活性	在IDH2突变急性髓性白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型中，以Enasidenib mesylate(AG-221)治疗显著提高存活率[1]。作为一种突变IDH2抑制剂，Enasidenib重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态，在活体内IDH2突变AML模型中诱导自身更新/分化的改变。以10 mg/kg或100 mg/kg bid剂量进行的Enasidenib mesylate治疗，在活体内显著降低2-羟基戊二酸(2-HG)水平，下降至治疗前水平的96.7%。此外，Enasidenib mesylate治疗恢复了由突变IDH2表达所抑制的巨核细胞-红细胞前体(MEP)分化，这表现为MEP%从载体组的39%增加到AG-221组的50%。该疗法还逆转了突变IDH2对DNA甲基化的影响，观察到DNA甲基化显著减少，治疗后影响了180个基因中20个或更多的低甲基化差异性甲基化胞嘧啶(DMCs)。特别是在以100 mg/kg bid剂量对携带Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞的小鼠进行治疗时，Enasidenib mesylate疗法明显减少2-羟基戊二酸(2-HG)水平，与靶向抑制相符。Enasidenib有效地抑制了由突变IDH2介导的2-HG的产生[2]。
别名	AG221 mesylate, 恩西地平甲磺酸盐, AG 221 mesylate, AG-221 mesylate

化学信息

分子量	569.48
分子式	C₂₀H₂₁F₆N₇O₄S
CAS No.	1650550-25-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (140.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7560 mL	8.7799 mL	17.5599 mL	87.7994 mL
5 mM	0.3512 mL	1.7560 mL	3.5120 mL	17.5599 mL
10 mM	0.1756 mL	0.8780 mL	1.7560 mL	8.7799 mL
20 mM	0.0878 mL	0.4390 mL	0.8780 mL	4.3900 mL
50 mM	0.0351 mL	0.1756 mL	0.3512 mL	1.7560 mL
100 mM	0.0176 mL	0.0878 mL	0.1756 mL	0.8780 mL