Fenspiride hydrochloride

产品编号 T0383Cas号 5053-08-7

别名 Fenspiride HCl, Pneumorel, Fluiden, Decaspiride, 盐酸芬司必利

Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体的拮抗剂，可用于呼吸系统疾病的研究。

Fenspiride hydrochloride

产品编号 T0383别名 Fenspiride HCl, Pneumorel, Fluiden, Decaspiride, 盐酸芬司必利Cas号 5053-08-7

Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体的拮抗剂，可用于呼吸系统疾病的研究。

规格	价格	库存
25 mg	¥ 279	现货
50 mg	¥ 397	现货
100 mg	¥ 619	现货
200 mg	¥ 913	现货
500 mg	¥ 1,530	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 397	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) , an oxazolidinone spiro compound, is a drug used in the therapy of certain respiratory diseases. It is approved for use in Russia for the therapy of chronic and acute inflammatory diseases of ENT organs and the respiratory tract (like sinusitis, tracheobronchitis, otitis, laryngitis, and rhinopharyngitis), and for maintenance therapy of asthma.
靶点活性	PDE4:4.16(pIC50), PDE3:3.44(pIC50)
体外活性	Fenspiride（一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物）以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔，抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出，但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride（200 mg/kg）能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride（局部应用）被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展，而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride（60 mg/kg）显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中（4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL）和支气管肺泡灌洗液中（55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL）肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比，Fenspiride（60 mg/kg）还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外，Fenspiride（60 mg/kg）减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4]
体内活性	Fenspiride（一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物）以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔，抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出，但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride（200 mg/kg）能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride（局部应用）被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展，而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride（60 mg/kg）显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中（4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL）和支气管肺泡灌洗液中（55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL）肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比，Fenspiride（60 mg/kg）还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外，Fenspiride（60 mg/kg）减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4]
别名	Fenspiride HCl, Pneumorel, Fluiden, Decaspiride, 盐酸芬司必利

化学信息

分子量	296.79
分子式	C₁₅H₂₀N₂O₂·HCl
CAS No.	5053-08-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 9 mg/mL (30.32 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 54 mg/mL (181.9 mM)

溶液配制表

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.3694 mL	16.8469 mL	33.6939 mL	168.4693 mL
5 mM	0.6739 mL	3.3694 mL	6.7388 mL	33.6939 mL
10 mM	0.3369 mL	1.6847 mL	3.3694 mL	16.8469 mL
20 mM	0.1685 mL	0.8423 mL	1.6847 mL	8.4235 mL