Fezolamine

产品编号 T68070Cas号 80410-36-2

别名 非唑拉明

Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物，具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中，它阻止了利血平和四苯的抑制作用。

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产品编号 T68070别名 非唑拉明Cas号 80410-36-2

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生物活性

产品描述	Fezolamine is a novel orally available non-tricyclic compound with antidepressant activity. It is three to two times more selective in blocking synaptosomal uptake of [3H]norepinephrine than uptake of [4H]3-hydroxytryptamine or [3H]dopamine in vitro. It blocked the inhibitory effects of rifampicin and tetraphenyl in classical behavioral tests using monoamine-depleted animals.
体内活性	采用Fezolamine（100-450 mg/天；口服；6周；42名患者）治疗后，相对于治疗前状态，从第2周开始在患者及医师评分量表上观察到了显著改善。55%的患者的Hamilton抑郁症评分量表(HAM-D)分数提高了超过50%。与临床显著反应相关的中位剂量为245 mg/天。6名退出研究的患者中有5名是因为胃肠道不良反应。最常见的不良反应包括恶心（36%）、头痛（29%）、便秘（26%）和口干（24%）。[1]
别名	非唑拉明

化学信息

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (180.08 mM)

溶液配制表

DMSO