Finasteride

产品编号 T0488Cas号 98319-26-7

别名 非那雄胺, MK-906

Finasteride (MK-906) 是 5α-还原酶的竞争性抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的IC50为 4.2 nM，对 II 型 5α-还原酶的亲和力是 I 型酶的 100 倍。它可用于研究前列腺增生和雄激素性脱发。

产品编号 T0488别名 非那雄胺, MK-906Cas号 98319-26-7

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生物活性

产品描述	Finasteride (MK-906) is an oral inhibitor of active testosterone 5-alpha-reductase and Ki value is 10 nM.
靶点活性	5α reductase:10. nM(Ki)
体外活性	在4、9、14和21天之后,切除大鼠前列腺,测定雄激素和DNA含量并对组织进行组织学和组织形态学分析.Finasteride在第21天下降了65%.Finasteride处理可剂量依赖性地诱导雄性大鼠后代尿道下裂(penischisis,)的发生率,阈剂量水平约0.1 mg/kg/天,100%效果水平为100 mg /kg/天(在妊娠第20天剂量).Finasteride也使雄性后代大鼠的肛门生殖器距离下降.Finasteride处理4天后对DNA含量几乎没有影响,处理14天时可使DNA含量最多降低52％.当前列腺切片被染色后,作为凋亡细胞死亡的标志物,在第14天,有23%的上皮细胞被染色,并在第21天恢复到控制水平.Finasteride导致了在第9天,有16%的上皮细胞染色组织转谷氨酰胺酶,并在第14天恢复到基线.在第4天,finasteridel诱导的染色不太强烈,而在第4天的峰值染色(占上皮细胞的0.7%),并在第9天恢复到控制值.
体内活性	Finasteride以剂量依赖性方式抑制前列腺淋巴结癌细胞系的生长速率,并显著抑制前列腺特异性抗原在LNCaP细胞中的分泌和表达。Finasteride与2型同功酶的还原型辅酶Ⅱ复合物结合形成三元复合物（Ki：1.19 nM）,再重新排列为高亲合性络合物（E：Ⅰ）,基带的准一级速率常数为1.62ms。
别名	非那雄胺, MK-906

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 37.3 mg/mL (100 mM)

DMSO: 65 mg/mL (174.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

Ethanol/DMSO