Fluralaner

产品编号 T5330Cas号 864731-61-3

别名 AH252723, A1443, 氟雷拉纳

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合，IC50值为 455 pM。

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产品编号 T5330别名 AH252723, A1443, 氟雷拉纳Cas号 864731-61-3

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合，IC50值为 455 pM。

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生物活性

产品描述	Fluralaner (A1443) is an isoxazoline ectoparasiticide. It potently and selectively inhibits binding of the GABA receptor channel blocker EBOB to housefly head membranes (IC50: 455 pM).
靶点活性	GABA:455 pM
体外活性	A1443通过抑制特定的伽马-氨基丁酸(GABA)受体通道阻断剂EBOB与苍蝇头膜的结合，表现出455pM的IC(50)值。相比之下，在大鼠脑膜中的IC(50)值>10muM。A1443还能阻断表达MdGBCl或MdGluCl通道的非洲爪蛙卵母细胞中，GABA和谷氨酸诱导的氯离子电流，其IC(50)值分别为5.32和79.9 nM [1]。Fluralaner显著抑制了体外跳蚤繁殖能力，仅在25.0 ng/mL的浓度下，产卵完全停止。虽然未观察到卵杀效果，但fluralaner在极低浓度(6.25 ng/mL)下展现了杀幼效果 [2]。
体内活性	在模拟的跳蚤滋生家庭环境中，对于接受fluralaner治疗的狗，跳蚤控制效果在12周内的每个测量时间点均超过99%。在接受fluralaner治疗的狗中没有观察到不良事件[2]。在以最高预期临床剂量的三倍治疗MDR1(-/-) Collies后，也没有观察到不良事件[3]。
别名	AH252723, A1443, 氟雷拉纳

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (179.76 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

DMSO