Forodesine

产品编号 T15337Cas号 209799-67-7

别名 Immucillin-H, BCX-1777, 呋咯地辛

Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，是一种新的嘌呤核苷类似物，抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

产品编号 T15337别名 Immucillin-H, BCX-1777, 呋咯地辛Cas号 209799-67-7

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生物活性

产品描述	Forodesine (BCX-1777) is an orally active and potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor, a new purine nucleoside analog, inhibitor of human lymphocyte proliferation, induces apoptosis in leukemic cells by increasing dGTP levels, and may be useful in the study of cutaneous T-cell lymphomas.
靶点活性	PNP (rat):1.24 nM, Monkey PNP:0.66 nM, PNP (mouse):0.48 nM, Dog PNP:1.57 nM, PNP (human):1.19 nM
体外活性	Forodesine（10-30 μM；24 和 48 小时；RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞）在 24 小时内对 MM 细胞没有影响，但会使 MOLT-4 细胞中活细胞的比例下降 40%[1]。Forodesine（10-30 μM；24 和 48 小时；RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞）处理可部分抑制细胞增殖[1]。在 2'-deoxyguanosine （dGuo，3-10 μM）存在的情况下，Forodesine可抑制白细胞介素-2（IL-2）、混合淋巴细胞反应（MLR）和植物血凝素（PHA）等多种药物激活的人类淋巴细胞增殖（IC50 值小于 0.1-0.38 μM）[2]。
体内活性	小鼠口服Forodesine的生物利用度非常高（63%）[2]。 Forodesine（单次剂量 10 毫克/千克，小鼠）可使 dGuo 升高至约 5 μM[2]。在人外周血淋巴细胞严重联合免疫缺陷（hu-PBL-SCID）小鼠模型中，Forodesine可有效延长寿命 2 倍或更多[2]。
别名	Immucillin-H, BCX-1777, 呋咯地辛

化学信息

储存&溶解度

存储

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溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (300.47 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO