HPGDS inhibitor 2

产品编号 T7948Cas号 2101626-26-8

别名 GSK-2894631A

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

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产品编号 T7948别名 GSK-2894631ACas号 2101626-26-8

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

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生物活性

产品描述	HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) is a potent, selective hematopoietic prostaglandin D synthase (h-pgds) inhibitor, IC50 = 9.9 nm.
靶点活性	HPGDS:9.9 nM (IC50)
体外活性	GSK2894631A（IC50 = 9.9 nM，LE = 0.42）是一种效能高，竞争性且可逆的H-PGDS抑制剂。在大鼠嗜碱性白血病（RBL）细胞的PGD2产生测定中，GSK2894631A表现出良好的H-PGDS细胞活性（RBL IC50 = 160 nM）。
体内活性	GSK2894631A在小鼠中的静脉注射清除率低（Cl = 5.6 mL/min/kg），静脉注射稳态分布容积适中（VSS = 1.7 l/kg），静脉注射终末半衰期长（t1/2 = 3.8 hr），并且口服曝光度良好（p.o. DNAUC = 1800 ng/hr/mL，F = 61%）。它在一种急性体内小鼠肥大细胞脱颗粒模型中降低了PGD2的产生（ED50 = 0.032 mg/kg，EC50 = 21 nM），该模型用于研究炎症。不幸的是，在小鼠的一种慢性偏心肌肉损伤模型中，高剂量（≥10 mg/kg，参见图6）处理的动物在给药第四天表现出类似癫痫的活动。
别名	GSK-2894631A

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 130 mg/mL (343.54 mM)

溶液配制表

DMSO