(RS)-ICI-118551 Hydrochloride

产品编号 T6860Cas号 1217094-53-5

别名 ICI-118,551

ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) 是一种高度选择性的 β2-adrenergic receptor 拮抗剂，对 β2、β1 和 β3 受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。

(RS)-ICI-118551 Hydrochloride

产品编号 T6860别名 ICI-118,551Cas号 1217094-53-5

ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) 是一种高度选择性的 β2-adrenergic receptor 拮抗剂，对 β2、β1 和 β3 受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,300	现货
5 mg	¥ 3,250	现货
10 mg	¥ 4,750	现货
25 mg	¥ 7,480	现货
50 mg	¥ 9,870	现货
100 mg	¥ 13,600	现货

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

"(RS)-ICI-118551 Hydrochloride"的相关化合物库

选择批次:

纯度:98.02%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HNMR HPLC 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.
靶点活性	β3-adrenoceptor:611nM(Ki), β2-adrenoceptor:0.7nM(Ki), β1-adrenoceptor:49.5nM(Ki)
体外活性	ICI-118551通过抑制cAMP积累50%（IC50 = 1.7 mM）[1]来发挥作用。药理学实验证明，ICI 118551通过beta(2)-肾上腺素受体/G(i/o)蛋白依赖的途径促进内皮NO产生，从而引起去甲肾上腺素剂量反应曲线向右偏移，这一结果在beta-肾上腺素受体和内皮型NO合酶敲除小鼠中得到证实。ICI 118551在正常氧合和低氧状态下的独立灌注肺模型中增加肺部血管腔直径并降低肺动脉压[2]。ICI 118551 具有高beta(2)AR数量和增加的G(i)水平的转基因小鼠具有正常的基础收缩性，但对ICI 118,551表现出相似的负性肌力反应。在使用腺病毒过表达人类beta(2)AR的兔心肌细胞中，ICI 118,551的负性收缩效应得到增强。在人类、兔和小鼠心肌细胞中，经过百日咳毒素处理以灭活G(i)后，ICI-118551可以阻断负性肌力效应，而G(i)alpha(2)的过表达在正常大鼠心肌细胞中重新引发该效应[5]。
体内活性	治疗1周后，ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩周期(QS2I)缩短、收缩压上升和肾素水平上升无效，而这些反应在propranolol作用下，剂量因子增加8倍后被阻断。ICI 118,551和propranolol均等地阻断了β2受体介导的舒张压下降和去甲肾上腺素上升。通过ICI 118,551的β2选择性阻断，可降低血压[4]。
细胞实验	Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software. (Only for Reference)
别名	ICI-118,551

化学信息

分子量	313.86
分子式	C₁₇H₂₇NO₂·HCl
CAS No.	1217094-53-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 27 mg/mL (86 mM)

H2O: 19 mg/mL (60.5 mM)

DMSO: 58 mg/mL (184.8 mM)

溶液配制表

H2O/Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL	159.3067 mL
5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL	31.8613 mL
10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL	15.9307 mL
20 mM	0.1593 mL	0.7965 mL	1.5931 mL	7.9653 mL
50 mM	0.0637 mL	0.3186 mL	0.6372 mL	3.1861 mL