Izonsteride

产品编号 T27643Cas号 176975-26-1

别名 LY-320236, LY320236, 艾宗特来, UNII-A5E8C36F34

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

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产品编号 T27643别名 LY-320236, LY320236, 艾宗特来, UNII-A5E8C36F34Cas号 176975-26-1

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生物活性

产品描述	Izonsteride (LY320236) is a selective and potent 5alpha reductase inhibitor with dual action on the type I and type II isoforms of the enzyme.Izonsteride is used in the treatment of oncology and genitourinary disorders, and may be used in the study of prostate cancer.
体外活性	Izonsteride是一种苯并喹啉酮(BQ)，能够抑制人类头皮皮肤中的5alpha-R活性（Ki(typeI)=28.7+/-1.87 nM）和前列腺匀浆（Ki(typeII)=10.6+/-4.5 nM）。通过Lineweaver-Burk、Dixon和非线性分析方法评估了Izonsteride对5alpha-R抑制的动力学。非线性建模的实验数据评估了Izonsteride存在或缺席时的V(max)。实验数据按照方程1v=+，将In0c值固定为1.0或0，分别与非竞争性或竞争性抑制一致。Izonsteride是一种对于类型I 5alpha-R的竞争性抑制剂（In0c=0, Ki=3.39+/-0.38, RMSE=1.300），以及对于类型II 5alpha-R的非竞争性抑制剂（In0c=1, Ki=29.7+/-3.4, RMSE=0.0592）。这些数据与使用Lineweaver-Burk和Dixon分析的数据的线性转换相一致。这些酶动力学数据支持Izonsteride作为一种对两种已知的人类5-α还原酶同工酶有不同抑制模式的强效双重抑制剂的观点。Izonsteride属于一类具有治疗多种雄激素依赖性疾病潜在疗效的非甾体5alpha-R抑制剂。[1]
别名	LY-320236, LY320236, 艾宗特来, UNII-A5E8C36F34