L-741626

产品编号 T15686Cas号 81226-60-0

别名 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole

L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

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产品编号 T15686别名 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indoleCas号 81226-60-0

L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

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生物活性

产品描述	L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) is a selective antagonist of D2 dopamine receptor (Ki: 2.4, 100, and 220 nM for human D2, D3 and D4 receptors respectively).
靶点活性	D2 receptor (human):(ki)2.4 nM, D3 receptor (human):100 nM(ki), D4 receptor (human):220 nM(ki)
体外活性	L-741626是一种有效的拮抗剂，在功能性测定中具有一定的D2选择性（EC50（D2）=4.46 nM，EC50（D3）=90.4 nM）。根据文献方法制备的L-741626（Ki（D2）=11.2 nM），显示出D3/D2和D4/D2的选择性比分别为15倍和136倍。通过抑制在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中转染的人类多巴胺D2或D3受体的羟考酮刺激的细胞增殖来评价其内在活性，在功能性测定中得到验证[2]。
体内活性	在经过pramipexole训练的雄性Sprague Dawley大鼠中，L-741626（1.0 mg/kg；i.h.）能有效地使pramipexole的剂量-反应曲线向右移动[3]。连续5天，D2拮抗剂L-741626与Cocaine（3 mg/kg；i.p.；Cocaine前15分钟）共同给药，能减少成年小鼠因Cocaine引起的微胶质细胞TNF-α产量的增加[4]。
别名	3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (117.35 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO