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Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用, IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。
Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用, IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 4,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 8,220 | 现货 |
产品描述 | Marizomib (ML858) is a novel irreversible brain-permeable proteasome inhibitor that inhibits CT-L (β5), CT-T-laspase-like (C-L, β1), and trypsin-like (T-L, β2) 20S proteasomes with IC50s of 3.5, 28, and 430 nM, respectively. |
靶点活性 | Trypsin like:430 nM, CTL laspase-like:28 nM, CTL:3.5 nM |
体外活性 | Marizomib(60 nM;24小时;胶质瘤细胞)在胶质瘤细胞中引发细胞凋亡和caspase-3激活。[1] Marizomib(0.1-10000 nM;72小时;U-251和D-54细胞)强效降低D-54和U-251细胞的存活,且呈剂量依赖性(IC50约为U-251的∼52 nM和D-54的∼20 nM)。[1] |
体内活性 | Marizomib(0.15 mg/kg;静脉注射;每周两次,连续三周;CB-17 SCID雄性小鼠)明显抑制了肿瘤生长,并且没有与任何毒性相关联[3]。 |
别名 | NPI-0052, Salinosporamide A, 马里佐米, ML858 |
分子量 | 313.78 |
分子式 | C15H20ClNO4 |
CAS No. | 437742-34-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 31.38 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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