Nutlin-3b

产品编号 T6614Cas号 675576-97-3

别名 (+)-Nutlin-3, 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Nutlin-3b

产品编号 T6614别名 (+)-Nutlin-3, 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮Cas号 675576-97-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 462	现货
2 mg	¥ 597	现货
5 mg	¥ 828	现货
10 mg	¥ 1,380	现货
25 mg	¥ 2,770	现货
50 mg	¥ 4,480	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,060	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor (IC50: 13.6 μM), 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
靶点活性	MDM2:13.6 μM
体外活性	Nutlin-3b 作为非MDM2相关细胞活动的负控制物质有其应用价值。Nutlin-3a 仅在带有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21的表达（但不是p53）。而Nutlin-3b 不论细胞的p53状态如何都无效果。仅有活性异构体Nutlin-3a 显示出强大的抗增殖活性，并在带有野生型p53的细胞与带有突变型p53的细胞之间明确分离出效力差异。Nutlin-3b 在野生型p53细胞中的效力显著低于对突变型p53细胞的Nutlin-3a 的效力。经过48小时暴露于Nutlin-3a 之后，45%的细胞群体变为TUNEL阳性，但用Nutlin-3b 处理的细胞与未处理的对照组无异。[1]
激酶实验	Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
细胞实验	MTT assay(Only for Reference)
别名	(+)-Nutlin-3, 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

化学信息

分子量	581.49
分子式	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
CAS No.	675576-97-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 93 mg/mL (159.9 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (159.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7197 mL	8.5986 mL	17.1972 mL	85.9860 mL
5 mM	0.3439 mL	1.7197 mL	3.4394 mL	17.1972 mL
10 mM	0.1720 mL	0.8599 mL	1.7197 mL	8.5986 mL
20 mM	0.0860 mL	0.4299 mL	0.8599 mL	4.2993 mL
50 mM	0.0344 mL	0.1720 mL	0.3439 mL	1.7197 mL
100 mM	0.0172 mL	0.0860 mL	0.1720 mL	0.8599 mL