e2 conjugating enzyme

(E)-2-Methyl-2-pentenoic acid 可作为合成具有细胞毒性的天然产物 Lactimidomycin 的组分。

(E)-Oct-2-enoic acid (2-Octenoate) 是内源性代谢产物的一种。

Upenazime 是诊断成像的非放射性的前体试剂。

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

(E)-2-Decenoic acid (trans-2-Decenoic acid) 是一种存在于蜂王浆中的脂肪酸。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。

(1(10)E,2R*,4R*)-2-Methoxy-8,12-epoxygermacra-1(10),7,11-trien-6-one ([(1(10)E,2R,4R)]-2-Methoxy-8,12-epoxygemacra-1(10),7,11-trien-6-one) 是一种来自姜黄的倍半萜。

(E Z)-Ginkgolic acid C17:2 (Ginkgolic Acid C17:2) 是一种可从银杏中提取的天然产物，可靶向人二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH).

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base) 是一种可口服的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，靶向 N-Acetyl-UBE2M（E2 结合酶，UBC12）与 DCN1 的相互作用，IC50 为 79 nM。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

NSC-697923（2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃），作为一种高效的UBE2N（泛素结合酶E2 N，Ubc13）抑制剂，通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤（NB）细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中，NSC-697923促进p53的核内输入，从而触发细胞死亡。同时，在p53突变型NB细胞中，NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径，导致细胞死亡。此外，NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导，进一步增强其抗肿瘤活性。

C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性，并与自身免疫对抗。

Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。

Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。

PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。

Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。

Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。

2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl，IC50=0.49 nM。

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。

ML-792 是特异性的小泛素样修饰物活化酶抑制剂。ML-792选择性抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50分别为 3 和 11 nM，对 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin 抑制作用微弱，IC50分别为 32 μM 和 >100 μM。

COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。

PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂，IC50值小于10 μM。

Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物， 在体外实验中抑制SUMOylation，IC50=3.0 μM。

Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平，可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。

SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂，EC50为5 μM。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。

Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1)(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。

WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂，具有抗癌活性。

Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。

WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂，IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 NRF2，p21和p27 的积累。

RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂，MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2 XIAP 抑制剂。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53 mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

DKM 2-93是相对选择性 UBA5抑制剂，IC50=430 μM。

PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。

NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂，对hMDM2的IC50为 1.7 nM。

BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2 PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。

hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。

Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂，通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用，IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。

SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。