Pexacerfont

产品编号 T16475Cas号 459856-18-9

别名 BMS-562086

Pexacerfont (BMS-562086) 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。

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产品编号 T16475别名 BMS-562086Cas号 459856-18-9

Pexacerfont (BMS-562086) 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。

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生物活性

产品描述	Pexacerfont (BMS-562086) is a selective antagonist of the corticotropin-releasing factor receptor (IC50: 6.1±0.6 nM for the human CRF1 receptor).
靶点活性	CRF1 receptor (human):6.1±0.6 nM
体外活性	Pexacerfont对人类CRF1受体表现出有效且特异的抑制作用（IC50=6.1 ± 0.6 nM）。同时，其对CRF结合蛋白和生物胺受体的亲和力低于1000倍（IC50>1000 nM）[1]。
体内活性	Pexacerfont 在大鼠(1-10 mg/kg, 口服)中通过防御性撤退和高架十字迷宫模型显示出对焦虑的活性。Pexacerfont 的CLp在大鼠(17.9 mL/kg 每分钟)和狗(11.6 mL/kg 每分钟)中高于黑猩猩(2.0 mL/kg 每分钟)。大鼠、狗和黑猩猩在静脉注射剂量后，Pexacerfont 在血浆中的浓度呈现多指数下降。假设Pexacerfont的CLp值近似于这三种物种的CLb值，Pexacerfont在大鼠、狗和黑猩猩中的估计肝脏提取比分别为0.32、0.38和0.08（通过将CLp除以相应的肝脏血流量计算得出，分别为55.2、30.9和25.5 mL/kg 每分钟）。至少在大鼠中，认为CLb等于CLp是合理的，其中BMS-562086等效放射性活性的血液与血浆浓度比在1小时后剂量为0.95[1]。
别名	BMS-562086

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (132.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO