PF-04802367

产品编号 T9611Cas号 1962178-27-3

PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。

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PF-04802367

产品编号 T9611Cas号 1962178-27-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 447	现货
5 mg	¥ 1,090	现货
10 mg	¥ 1,630	现货
25 mg	¥ 2,950	现货
50 mg	¥ 4,430	现货
100 mg	¥ 5,970	现货
200 mg	¥ 7,880	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,170	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively.
靶点活性	GSK-3α:10 nM (IC50), GSK-3β:9 nM (IC50)
体外活性	PF-04802367 (PF-367) 在体外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配体和亲脂效率分别为0.46和7.0的评分[1]。PF-367在人肝微粒体中展示出合理的体外稳定性（t1/2=78.7分钟），且具有优秀的被动透过性[1]。在一个稳定的诱导型CHO细胞系中，该细胞系过表达GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的细胞活性（在THLE细胞毒性试验中IC50为117μM）和一个在hERG筛选试验中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下测试中显示显著作用：在HeLa细胞中抑制β-catenin转位（EC50=6.2μM）、在U20S细胞中抑制基因转录（EC50=20.6μM）、以及通过Ki-67掺入评估的HeLa细胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。
体内活性	PF-04802367（PF-367）是一种高效的GSK-3抑制剂，具有出色的激酶选择性，能够调节体内磷酸化tau蛋白水平。PF-367通过剂量依赖性方式抑制大脑中tau蛋白的磷酸化（单次皮下注射剂量为1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一种有效的I型双重GSK-3α/β抑制剂，在吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性方面表现出色，且在体内显著抑制中枢神经系统/外周神经系统磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。

化学信息

分子量	361.78
分子式	C₁₆H₁₆ClN₅O₃
CAS No.	1962178-27-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (276.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7641 mL	13.8206 mL	27.6411 mL	138.2055 mL
5 mM	0.5528 mL	2.7641 mL	5.5282 mL	27.6411 mL
10 mM	0.2764 mL	1.3821 mL	2.7641 mL	13.8206 mL
20 mM	0.1382 mL	0.6910 mL	1.3821 mL	6.9103 mL
50 mM	0.0553 mL	0.2764 mL	0.5528 mL	2.7641 mL
100 mM	0.0276 mL	0.1382 mL	0.2764 mL	1.3821 mL