PG01

产品编号 T16516Cas号 853138-65-5

别名 Phenylglycine-01

PG01是一种有效的CFTR Cl-通道增效剂,PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）有效。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR 突变体)也有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM 。PG01在加入Forskolin 后可增加ΔF508-CFTR Cl-电流，纠正CFTR 突变体的门控缺陷。

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PG01

产品编号 T16516别名 Phenylglycine-01Cas号 853138-65-5

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,210	现货
5 mg	¥ 3,430	现货
10 mg	¥ 4,900	现货
25 mg	¥ 7,830	现货
50 mg	¥ 10,500	现货
100 mg	¥ 14,200	现货
500 mg	¥ 28,500	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,480	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PG01 is a potent CFTR Cl-channel potentiator, effective against ΔF508 (Ka 0.3 μM), and also against E193K, G970R and G551D (CFTR mutants), with Kd values of 0.22 μM, 0.45 μM and 1.94 μM, respectively.PG01 increases ΔF508-CFTR Cl- currents upon addition of forskolin. F508-CFTR Cl-current upon addition of Forskolin, correcting the gating defect of CFTR mutants.
靶点活性	G970R:0.45 μM(Kd), E193K:0.22 μM(Kd), CFTR (G551D):1.94 μM(Kd)
体外活性	PG01在表达G551D和G1349D-CFTR的细胞中产生大电流。PG01本身不激活∆F508-CFTR，但在添加0.5和2 μM的Forskolin后会产生显著的∆F508-CFTR Cl-电流。100 nM的PG01显著刺激通道活性，观察到多次通道开放。PG01对于G551D-CFTR激活的表观Kd值为1 μM，约为genistein的100倍之多。PG01激活G1349D-CFTR的效能甚至更好，为40 nM。这些电流对CFTRinh-172敏感，在未转染的细胞中不出现。[1]
体内活性	微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明，PG01的代谢速率显著快于SF-03。通过单次脉冲注射（5 mg/kg）后，对大鼠PG01的血浆浓度进行了系列测量，以进行药代动力学分析。PG01的药代动力学符合双室模型，半衰期分别小于5分钟和130分钟，分布体积为4 L。[1]
别名	Phenylglycine-01

化学信息

分子量	439.55
分子式	C₂₈H₂₉N₃O₂
CAS No.	853138-65-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (68.25 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2751 mL	11.3753 mL	22.7505 mL	113.7527 mL
5 mM	0.4550 mL	2.2751 mL	4.5501 mL	22.7505 mL
10 mM	0.2275 mL	1.1375 mL	2.2751 mL	11.3753 mL
20 mM	0.1138 mL	0.5688 mL	1.1375 mL	5.6876 mL
50 mM	0.0455 mL	0.2275 mL	0.4550 mL	2.2751 mL