PY-60

产品编号 T9566Cas号 2765218-56-0

PY-60 有效激活针对膜联蛋白 A2 (Kd = 1.4 µM) 的 YAP 转录活性。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。

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产品编号 T9566Cas号 2765218-56-0

PY-60 有效激活针对膜联蛋白 A2 (Kd = 1.4 µM) 的 YAP 转录活性。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。

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生物活性

产品描述	PY-60 potently activates YAP transcriptional activities targeting annexin A2 (Kd = 1.4 µM). PY-60 activates a proproliferative, YAP-dependent transcriptional program in the adult animal capable of remodeling the epidermis through proliferation.
靶点活性	ANXA2:1.4 µM
体外活性	PY-60显著提升了293A细胞及其他人类细胞系（即MCF10A、HEK293T、H69和HaCaT）中YAP控制的转录物（即ANRKD1、CYR61和CTGF）的水平，但并没有增加YAP自身（YAP1）的水平。在存在或不存在血清的条件下，PY-60诱导了高密度播种的293A-TEAD-LUC细胞中的荧光素酶活性，其EC50分别为1.5和1.6µM。PY-60还以剂量依赖的方式促进了细胞中YAP和TEAD蛋白的相互作用，并随着细胞密度的增加，诱导了YAP进入细胞核的定位[1]。
体内活性	PY-60 (10 uM) 显著促进了角质形成细胞及K14阳性前体细胞的扩增。由于单位皮肤长度上角质形成细胞数量的增加，PY-60 使表皮厚度大约增加了一倍[1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (303.16 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO