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PZM21

产品编号 T4386Cas号 1997387-43-5

PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂,EC50值为 1.8 nM。

PZM21
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PZM21

产品编号 T4386Cas号 1997387-43-5

PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂,EC50值为 1.8 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 419现货
5 mg¥ 892现货
10 mg¥ 1,320现货
25 mg¥ 2,160现货
50 mg¥ 3,150现货
100 mg¥ 4,970现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 981现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
PZM21 is an effective and selective μ opioid receptor agonist (EC50: 1.8 nM).
靶点活性
μ opioid receptor:1.8 nM (EC50)
体外活性
在hERG上,PZM21的IC50介于2到4μM之间,其作为μOR激动剂的效力比这要弱500到1000倍。PZM21以及其他μOR激动剂的信号传递似乎主要通过异源三聚体G蛋白Gi/o介导,因为其对cAMP水平的影响会被百日咳毒素消除,且在钙释放实验中未观察到活动[1]。
体内活性
PZM21是一种强效的Gi激活剂,对μOR具有极高的选择性,同时对β-arrestin-2的招募极小。与吗啡不同,PZM21在等镇痛剂量下,对情感性疼痛成分的效果优于反射性疼痛成分,且不会引起呼吸抑制和类吗啡的增强活动。在小鼠热板实验中,PZM21显示出剂量依赖性的镇痛作用,最高剂量给药15分钟后达到87%的最大可能效应(% MPE)[1]。PZM21对中枢神经系统介导的疼痛反应有持久的镇痛效果,但不会引起呼吸抑制和便秘,这是阿片类受体激动剂的两个主要副作用[2]。
化学信息
分子量361.5
分子式C19H27N3O2S
CAS No.1997387-43-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (76.07 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7663 mL13.8313 mL27.6625 mL138.3126 mL
5 mM0.5533 mL2.7663 mL5.5325 mL27.6625 mL
10 mM0.2766 mL1.3831 mL2.7663 mL13.8313 mL
20 mM0.1383 mL0.6916 mL1.3831 mL6.9156 mL
50 mM0.0553 mL0.2766 mL0.5533 mL2.7663 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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