SKF89976A hydrochloride

产品编号 T12930Cas号 85375-15-1

别名 d,l-SKF89976A hydrochloride

SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂，抑制 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

产品编号 T12930别名 d,l-SKF89976A hydrochlorideCas号 85375-15-1

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:98.72%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) is a selective inhibitor GABA transporter such as GAT-1 (IC50s = 0.28 μM), GAT-2 (IC50s = 137.34 μM) and GAT-3(IC50s = 202.8 μM) in CHO cells.
靶点活性	GAT-3:202.8 μM , GAT-1:137.34 μM , GAT-1:0.28 μM
体外活性	SKF89976A表现出轻微的抗痛觉过敏作用。在稳定表达SERT、NET和DAT的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，SKF89976A通过底物摄取分析法对这些转运体产生弱抑制作用，各自的IC50值分别为3514、202.13及728.8[1]。SKF89976A为GABA运输阻断剂，1 mM GABA可引发内向电流，该电流被GABA转运抑制剂tiagabine（10 μM）和SKF89976A（100 μM）完全抑制，但100 μM picrotoxin无影响。已知100 μM SKF89976-A能阻断GABA进入细胞，以可逆方式彻底消除GABA诱导的电流[2]。SKF89976A是一种不可转运的GAT-1阻断剂，并且能够抑制由背景GABA激活的GAT产生的基线内向电流。100 μM SKF89976A可在所有被研究的细胞中可逆地减少GAT电流，平均抑制率为67.9±4.4%（n=19）。细胞内灌流20 μM SKF89976-A逐渐降低并阻断GABA诱导的GAT电流，但不影响GABAAR介导的电流（n=4）[3]。
体内活性	当静脉注射SKF89976A（0.3 mg/kg）时，可引起弱抗痛觉过敏反应。SKF89976A的硬膜外注射以剂量依赖性方式改善PSL模型小鼠的退缩阈值降低[1]。
别名	d,l-SKF89976A hydrochloride

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 20 mg/mL (53.78 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (268.89 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO