Vamotinib

产品编号 T63746Cas号 1416241-23-0

别名 PF-114

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

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产品编号 T63746别名 PF-114Cas号 1416241-23-0

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生物活性

产品描述	Vamotinib (PF-114) is an orally active and specific tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and antitumour activity.Vamotinib inhibits the phosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I, which promotes apoptosis. Vamotinib is used to study drug-resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukaemia and Alzheimer's disease.
靶点活性	Abl (F317I):2.0 nM, Abl (T315I):0.78 nM, Abl (Y253F):4.1 nM, Abl (E255K):9.5 nM, BCR-ABL:0.49 nM, Abl (G250E):7.4 nM, Abl (H396P):1.0 nM, Abl (Q252H):12 nM
体外活性	Vamotinib （0-1000 nM）以剂量依赖性方式抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化，并能够抑制 k562、kcl-22、SupB15、Tom-1、BV-173 细胞中 Ph+ 患者来源细胞系及具有非突变抗性以及 T315I 突变的 Ph+ PD-LTC 的生长[1].
体内活性	在雌性 BALB/cAnNRj-Foxn1nu 小鼠（K562 裸鼠异种移植模型）中，Vamotinib （25/40 mg/kg,口服强饲; 连续 14 天）,结果会导致 4 周内平均肿瘤体积减少 100%[1]。
别名	PF-114

化学信息

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (56.33 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO