ZXH-4-130 TFA

产品编号 T77920Cas号 2711006-67-4

ZXH-4-130 TFA为高效、选择性CRBN降解剂，属于CRBN-VHL类(hetero-PROTAC)化合物。在MM1.S细胞中，10 nM ZXH-4-130 TFA可诱导约80%的CRBN降解。

ZXH-4-130 TFA

产品编号 T77920Cas号 2711006-67-4

ZXH-4-130 TFA为高效、选择性CRBN降解剂，属于CRBN-VHL类(hetero-PROTAC)化合物。在MM1.S细胞中，10 nM ZXH-4-130 TFA可诱导约80%的CRBN降解。

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产品介绍

生物活性

产品描述

ZXH-4-130 TFA is a hetero-PROTAC (CRBN-VHL compound) that efficaciously and selectively mediates the degradation of CRBN. At a concentration of 10 nM in MM1.S cells, ZXH-4-130 TFA achieves approximately 80% degradation of CRBN [1].

体外活性

ZXH-4-130 (100 nM；预处理2小时；随后加入1μM泊马度胺96小时) TFA显著抑制1μM泊马度胺引起的细胞毒性，其预防效果具有统计学意义[1]。此外，50 nM ZXH-4-130 TFA预处理能有效逆转CC-885在MM1.S细胞中诱发的GSPT1降解[1]。同时，ZXH-4-130 (100 nM；预处理2小时；随后处理THAL-SNS-032 6小时) TFA能几乎完全促进CRBN的降解，虽然THAL-SNS-032对CDK9活性的抑制作用是部分的[1]。