AMG-0347

产品编号 T29968Cas号 946615-43-6

别名 UNII-CD7L9290QR

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂，是一种在感觉神经元中发现的受体，参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用，具有镇痛作用。

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产品编号 T29968别名 UNII-CD7L9290QRCas号 946615-43-6

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生物活性

产品描述	AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR) is a small molecule inhibitor targeting TRPA1(transient receptor potential ankyrin 1) ion channels, a receptor found in sensory neurons and involved in the detection of pain and environmental stimuli. AMG-0347 acts by blocking the function of TRPA1 and has analgesic effects.
体外活性	AMG-0347对通过热(45°C)、质子(pH5)或辣椒素(500 nM)激活的TRPV1通道的抑制效果，采用45Ca2+摄取实验在稳定表达大鼠或人TRPV1通道的中国仓鼠卵巢细胞中进行评估。[1]AMG-0347在体外对TRPV1表现出强大和选择性的拮抗作用。观察到浓度依赖性抑制，热诱导激活的IC50值为0.2 nM，质子诱导激活的IC50值为0.8 nM，辣椒素诱导激活的IC50值为0.7 nM。AMG-0347对包括TRPV2、TRPV3、TRPV4、TRP阳极-1和TRP黑色素-8在内的其他TRP通道未表现出阻断活性，其IC50值为10 μM。[1]
体内活性	AMG0347未改变机械刺激的撤回阈值或防护痛分数。热撤回潜伏期在AMG0347给药后从3小时增加至1天。AMG0347阻止了辣椒碱渗透所导致的热撤回潜伏期和机械撤回阈值的减少，并阻止了硬膜外注射辣椒碱引起的活动增加。[2]
别名	UNII-CD7L9290QR

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 27.5 mg/mL (61.73 mM)

溶液配制表

DMSO