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ARQ 531

产品编号 T14323Cas号 2095393-15-8

ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂,能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。

ARQ 531
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ARQ 531

产品编号 T14323Cas号 2095393-15-8

ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂,能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 395现货
2 mg¥ 567现货
5 mg¥ 913现货
10 mg¥ 1,580现货
25 mg¥ 3,490现货
50 mg¥ 4,970现货
100 mg¥ 7,230现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 983现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
ARQ-531 is a potent and orally active BTK inhibitor with potential antineoplastic activity, with IC50s of 0.85 nM and 0.39 nM for WT-BTK and C481S-BTK, respectively.
靶点活性
BTK (WT):0.85 nM, BTK (C481S):0.39 nM
体外活性
体外使用ARQ 531处理患者的CLL细胞,可以减少BTK介导的功能,包括B细胞受体(BCR)信号传导、细胞存活能力、迁移、CD40与CD86的表达,以及NF-κB基因的转录。此外,ARQ 531能够抑制CLL细胞的生存并压制BCR介导的C481S BTK与PLCγ2突变体的激活,这些突变体有助于ibrutinib[2]的临床抗性。
体内活性
在体内实验中,与ibrutinib相比,ARQ 531在小鼠Eμ-TCL1 CLL移植模型和类似Richter转化的小鼠Eμ-MYC/TCL1移植模型中,均能显著提高存活率[2]。
化学信息
分子量478.93
分子式C25H23ClN4O4
CAS No.2095393-15-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (104.40 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0880 mL10.4399 mL20.8799 mL104.3994 mL
5 mM0.4176 mL2.0880 mL4.1760 mL20.8799 mL
10 mM0.2088 mL1.0440 mL2.0880 mL10.4399 mL
20 mM0.1044 mL0.5220 mL1.0440 mL5.2200 mL
50 mM0.0418 mL0.2088 mL0.4176 mL2.0880 mL
100 mM0.0209 mL0.1044 mL0.2088 mL1.0440 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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