Bamirastine

产品编号 T13566Cas号 215529-47-8

别名 巴麦斯汀, TAK-427

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

产品编号 T13566别名 巴麦斯汀, TAK-427Cas号 215529-47-8

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

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1 mg	¥ 4,900	6-8周
5 mg	¥ 12,600	6-8周

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生物活性

产品描述	Bamirastine inhibits ligand binding to recombinant human histamine H1 receptor (rhH1R) with an IC50 value of 17.3 nM.Bamirastine has an inhibitory effect on allergic skin inflammation.
靶点活性	H1 receptor (recombinant human):17.3 nM
体外活性	Bamirastine（TAK-427）以浓度依赖性方式降低[3H]吡利敏对重组人H1受体（rhH1R）的特异性结合，其IC50值为17.3 nM。对此相互作用计算出的Ki值为7.35 nM。值得注意的是，Bamirastine的亲和力与阿塞那斯汀相当，为表扬斯汀的2倍，为酮替芬的1/8，且为特非那定的3倍[1]。
体内活性	Bamirastine（TAK-427）在豚鼠和小鼠中显示出对组胺诱导的皮肤反应的抑制效果，其ID50值分别为0.884和0.450 mg/kg，p.o.。值得注意的是，即使在10 mg/kg的剂量下，豚鼠在给药后24小时仍显示出显著的抑制效果。然而，即使在高剂量300 mg/kg下，Bamirastine也不影响小鼠的戊巴比妥诱导的睡眠时间。此外，Bamirastine在小鼠和豚鼠中显著抑制被动皮肤过敏反应（PCA），同样还能抑制豚鼠的抗原诱导的即刻皮肤反应（ISRs）[1]。
别名	巴麦斯汀, TAK-427