BIIB068

产品编号 T9192Cas号 1798787-27-5

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

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产品编号 T9192Cas号 1798787-27-5

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

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生物活性

产品描述	BIIB068 is an selective, reversible and orally active BTK inhibitor (IC50 = 1 nM, Kd = 0.3 nM). BIIB068 is 400 times more selective for BTK than other kinases.
靶点活性	BTK:0.3 nM (Kd), BTK:1 nM (IC50)
体外活性	BIIB068 inhibits B cell, neutrophil and monocyte activation in vitro, but not T cell responses.
体内活性	BIIB068 demonstrated good PK/PD correlation with in vivo EC50 = 0.16 μM based on antibody esponse, similar to in vivo WB pBTK potency in mice. BIIB068 exhibited no adverse effects in the single dose CNS and respiratory studies in rats nor in a single dose cardiovascular study in monkeys. BIIB068 was well tolerated and effective at inhibiting BTK phosphorylation in healthy subjects.

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (68.88 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO