C188-9

产品编号 T4650Cas号 432001-19-9

别名 TTI-101

C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂，其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。

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产品编号 T4650别名 TTI-101Cas号 432001-19-9

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生物活性

产品描述	C188-9 (TTI-101) is a Stat3 inhibitor with an IC50 of 4-7 μM.
靶点活性	STAT3:4-7 μM
体外活性	在凋亡研究中，AML细胞株和原始样本经C188-9处理24小时后，通过FACS分析量化标记Annexin V的细胞来确定凋亡细胞的数量。凋亡诱导的EC50值变化较大，范围从6 μM到超过50 μM不等。
体内活性	在大约13,528个可辨识基因中，C188改变了37个基因转录本的水平（17个下调和20个上调，fdr<0.01，倍数变化≥1.5），其中7个为已知的STAT3基因靶点。与此相反，C188-9对涉及肿瘤发生的基因数量影响更大（总计384个，95个下调和289个上调），包括76个先前报告为由STAT3调控的基因（38个下调和38个上调）。在之前被STAT3显示为上调的38个基因中，24个（63%）基因在C188-9处理后被下调，这符合预期。此外，还有10个通过C188-9下调的基因（fdr <0.01，倍数变化≥1.5），之前显示为由STAT1上调。因此，被C188-9下调的48个基因中有40个（83.3%）之前显示为由STAT1正向调控，包括16个被显示为由STAT3和STAT1共同调控的基因。这一分析提示C188-9对HNSCC肿瘤中基因转录本水平的影响是通过其对STAT3和STAT1的效应介导的。
别名	TTI-101

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (127.25 mM)

溶液配制表

DMSO