CP 461

产品编号 T31020Cas号 227619-96-7

别名 OSI 461, UNII-68OJX9I7DT, CP-461, CP461

CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂，是一种新型促凋亡化合物，能抑制环 GMP 磷酸二酯酶，但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。

CP 461

产品编号 T31020别名 OSI 461, UNII-68OJX9I7DT, CP-461, CP461Cas号 227619-96-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,300	现货
5 mg	¥ 2,900	现货
10 mg	¥ 4,290	现货
25 mg	¥ 6,850	现货
50 mg	¥ 9,270	现货
100 mg	¥ 12,500	现货
500 mg	¥ 24,800	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	CP 461 (UNII-68OJX9I7DT), a specific PDE2A inhibitor, is a novel pro-apoptotic compound that inhibits cyclic GMP phosphodiesterase but not cyclooxygenase-1 or -2. CP 461 inhibits the growth of a variety of human tumor cell lines in vitro and selectively induces apoptosis in cancer cell lines, but not in normal cells.
体内活性	CP-461在体外以微摩尔浓度抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性诱导癌细胞系而非正常细胞的凋亡。临床前研究显示，CP-461具有良好的口服生物利用度，在狗和大鼠中以最高500 mg/kg的单次剂量未见毒性。在一项I期试验中，21名具有良好表现状态的固态肿瘤患者每天两次口服CP-461，连续28天，治疗周期连续重复，无治疗间歇。CP-461的剂量范围从100到800 mg/天。总体上，疗法被良好耐受，未达到最大耐受剂量。仅在以800 mg/天剂量治疗的1名患者中观察到级别3的无症状天门冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶升高作为唯一的剂量限制性毒性。未观察到血液学毒性。用药后1至2小时达到血浆峰值浓度，超过200 mg/天的剂量超过了已知体外EC(50)（1-2微摩尔）对癌细胞凋亡的浓度。24小时后未检测到药物，终末半衰期为6.7小时。从200到800 mg/天，血浆浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。经过两个治疗周期，有四名患者显示出疾病稳定。每天两次口服计划下，CP-461在剂量高达800 mg/天时的毒性很小。[1]
别名	OSI 461, UNII-68OJX9I7DT, CP-461, CP461

化学信息

分子量	420.91
分子式	C₂₅H₂₂ClFN₂O
CAS No.	227619-96-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 16.67 mg/mL (39.6 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3758 mL	11.8790 mL	23.7580 mL	118.7902 mL
5 mM	0.4752 mL	2.3758 mL	4.7516 mL	23.7580 mL
10 mM	0.2376 mL	1.1879 mL	2.3758 mL	11.8790 mL
20 mM	0.1188 mL	0.5940 mL	1.1879 mL	5.9395 mL