CX-6258

产品编号 T1834Cas号 1202916-90-2

别名 CX 6258

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

产品编号 T1834别名 CX 6258Cas号 1202916-90-2

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

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生物活性

产品描述	CX-6258 is an orally valid Pim 1/2/3 kinase(IC50=5 nM/25 nM/16 nM) inhibitor. It has good biological activity and kinase specificity.
靶点活性	Pim1:5 nM, Pim2:25 nM, Pim3:16 nM
体外活性	CX-6258 对一系列人类癌症细胞系具有抗增殖活性，其 IC50 范围为 0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系尤为敏感。CX-6258 与多柔比星（按 10:1 摩尔比）和 CX-6258 与紫杉醇（按 100:1 摩尔比）的组合，分别呈现了协同杀伤效果，相应的组合指数 (CI50) 值为 0.4 和 0.56。此外，CX-6258 能剂量依赖性地抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 在 Pim 激酶特异性位点 S112 与 S65 以及 T37/46 的磷酸化。[1]
激酶实验	Pim activity assay: Pim-1 and Pim-2 inhibitions are measured in radiometric assays using human recombinant Pim-1 at [ATP] = 30 μM (substrate RSRHSSYPAGT) and human recombinant Pim-2 at [ATP] = 5 μM (substrate RSRHSSYPAGT). The radiometric assay for Pim-3 uses RSRHSSYPAGT as a substrate in the presence of [ATP] = 155 μM.
别名	CX 6258

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 22.5 mg/mL (48.71 mM)

溶液配制表

DMSO