Elafibranor

产品编号 T4408Cas号 923978-27-2

别名 GFT505

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。

产品编号 T4408别名 GFT505Cas号 923978-27-2

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。

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生物活性

产品描述	Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-α) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ (PPAR-δ) with EC50 values of 45 and 175 nM, respectively.
靶点活性	PPARα:45 nM (EC50), PPARδ:175 nM (EC50)
体外活性	GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂，用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007，两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性，并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。
体内活性	GFT505能够改善胰岛素敏感性，初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益，目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好，不会引起体重增加或心脏事件，但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢，并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。
别名	GFT505

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (130.04 mM)

溶液配制表

DMSO