GS-9191

产品编号 T25466Cas号 859209-84-0

别名 GS 9191

GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂，是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药，可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性，以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T25466别名 GS 9191Cas号 859209-84-0

大包装 & 定制

加入购物车

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:98.28%

ee:100%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	GS-9191 is a potent inhibitor of DNA polymerase alpha and ß , a prodrug of the novel nucleoside analogue 9-(2-phosphonomethoxyethyl)guanine (PMEG) , which penetrates the skin and is metabolized in the epithelium to an active nucleoside triphosphate analogue.GS-9191 has antiproliferative activity and reduces the size of papillomas in a dose-related manner.GS-9191 may be useful in the treatment of HPV-induced lesions.
靶点活性	Non-HPV-infected cells:1-15 nM(EC50), HPV-positive cell lines:0.03 nM(EC50)
体外活性	GS-9191在一系列人乳头瘤病毒(HPV)阳性细胞系中的效力明显高于PMEG或cPrPMEDAP，其抑制50%细胞生长的有效浓度(EC(50))分别为0.03、207和284 nM。相比之下，GS-9191在非HPV感染细胞和原代细胞中的效力通常较低，EC(50)介于1至15 nM之间。GS-9191治疗24小时内抑制DNA合成；48小时后观察到细胞在S期停滞，并在3至7天后进入凋亡。在一种动物模型(家兔乳突瘤病毒)中，局部使用GS-9191以剂量依赖的方式减小了乳头瘤的大小。在最高剂量(0.1%)下，5周末出现治愈迹象，且在30天的后续观察期内未见病变复发。这些数据表明GS-9191可能在治疗HPV引起的病变中具有应用价值。
别名	GS 9191