GSK2256098

产品编号 T2281Cas号 1224887-10-8

别名 GSK 2256098, GSK-2256098, GTPL7939

GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

GSK2256098

产品编号 T2281别名 GSK 2256098, GSK-2256098, GTPL7939Cas号 1224887-10-8

GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 322	现货
2 mg	¥ 463	现货
5 mg	¥ 728	现货
10 mg	¥ 1,130	现货
25 mg	¥ 2,260	现货
50 mg	¥ 3,480	现货
100 mg	¥ 4,900	现货
500 mg	¥ 9,870	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 786	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GSK2256098 (GTPL7939) is a small molecule FAK kinase inhibitor.
靶点活性	FAK:0.4 nM(Ki)
体外活性	GSK2256098被开发用于通过靶向FAK的磷酸化位点，酪氨酸（Y）397，来抑制FAK活性。经过30分钟孵育，GSK2256098在癌细胞系中抑制FAK活性或Y397磷酸化，其中包括OVCAR8（卵巢）、U87 mg（脑）和A549（肺），其IC50值分别为15、8.5和12 nM。此外，数据表明，GSK2256098对FAK的细胞内抑制可在培养细胞中最早于30分钟发生，并在小鼠肿瘤移植物中持续达12小时。GSK2256098抑制FAK激酶活性能降低Akt和ERK活性。PI3K/Akt和ERK信号传导有助于细胞存活，这意味着GSK2256098在减缓特定类型PDAC细胞中异常存活路径方面有药理价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关途径促进L3.6P1细胞的凋亡。它以FAK特异性方式减缓PDAC细胞的异常生长和异常运动[1]。GSK2256098还能抑制一部分GBM细胞系的生长、迁移和侵袭，并诱导凋亡[2]。
体内活性	在小鼠和大鼠进行的药代动力学(PK)研究中，血脑屏障完整的情况下，GSK2256098进入中枢神经系统(CNS)的能力较差。然而，在GBM（胶质母细胞瘤）患者的肿瘤中，其浓度超过了与临床前活性相关的浓度[2]。GSK2256098具有可接受的安全性档案，在最大耐受剂量(MTD)或以下剂量具有靶向作用的证据，并在患有间皮瘤的患者中表现出临床活性，特别是在那些失去merlin蛋白的患者中[3]。在Ishikawa原位小鼠模型中，与接种Hec1A细胞的小鼠相比，用GSK2256098治疗的小鼠肿瘤重量更轻，转移情况更少。在Ishikawa模型中，与Hec1a模型相比，用GSK2256098治疗的肿瘤显示出更低的微血管密度(CD31)、较少的细胞增殖(Ki67)以及更高的凋亡率(TUNEL)。GSK2256098可能对携带PTEN突变的子宫癌患者具有治疗益处，PTEN是一个潜在的预测性生物标志物[4]。
细胞实验	PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted. (Only for Reference)
别名	GSK 2256098, GSK-2256098, GTPL7939

化学信息

分子量	414.89
分子式	C₂₀H₂₃ClN₆O₂
CAS No.	1224887-10-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 76 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4103 mL	12.0514 mL	24.1028 mL	120.5139 mL
5 mM	0.4821 mL	2.4103 mL	4.8206 mL	24.1028 mL
10 mM	0.2410 mL	1.2051 mL	2.4103 mL	12.0514 mL
20 mM	0.1205 mL	0.6026 mL	1.2051 mL	6.0257 mL
50 mM	0.0482 mL	0.2410 mL	0.4821 mL	2.4103 mL
100 mM	0.0241 mL	0.1205 mL	0.2410 mL	1.2051 mL