GX-585

产品编号 T69915Cas号 2098540-08-8

别名 GX585, GX 585

GX-585 是一种磺胺类化合物，是一种Nav 1.7通道抑制剂，具有镇痛活性，可用于研究神经疼痛和炎症。

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产品编号 T69915别名 GX585, GX 585Cas号 2098540-08-8

GX-585 是一种磺胺类化合物，是一种Nav 1.7通道抑制剂，具有镇痛活性，可用于研究神经疼痛和炎症。

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生物活性

产品描述	GX-585 is a sulfonamide analog that is a Nav 1.7 channel inhibitor with analgesic activity for the study of neuropathic pain and inflammation.
靶点活性	Nav1.8:11.7μM
体外活性	GX-585 是 NaV1.7 的强效抑制剂，对 NaV1.5 具有高度选择性，但在神经元 NaV 通道中的选择性不同，对小鼠 DRG 神经元中抗河豚毒素钠电流的抑制作用较弱，表明对 NaV1.8 的亲和力较弱，GX-585 阻断的 IC50 分别为 11.7 μM。[1]
体内活性	方法：在急性损伤的动物模型中，在第一次、第五次或第十二次每日给药后 2 小时评估每日一次（q.d.）口服给药 3 mg/kg和10 mg/kg GX-585 的效果。结果：10 mg/kg的单剂量GX-585在给药后2小时产生与重复给药3 mg/kg相似的镇痛效果，但活性在24小时后完全逆转。因此，重复给药的长期效果与血浆中化合物的缓慢损失不一致。[1]
别名	GX585, GX 585