HDAC-IN-57

产品编号 T77334Cas号 2716217-79-5

HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用， IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用， IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 (apoptosis)。

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HDAC-IN-57

产品编号 T77334Cas号 2716217-79-5

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,300	现货
5 mg	¥ 2,900	现货
10 mg	¥ 4,290	现货
25 mg	¥ 6,850	现货
50 mg	¥ 9,270	现货
100 mg	¥ 12,500	现货
500 mg	¥ 24,800	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	HDAC-IN-57 is an orally active pan-inhibitor of histone deacetylase (HDAC), inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM, and 107 nM, respectively. HDAC-IN-57 inhibits LSD1 with an IC50 value of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 has anti-tumor activity and can induce apoptosis.
靶点活性	HDAC2:4.71 nM, HDAC1:2.07 nM, HDAC8:107 nM, HDAC6:2.4 nM
体外活性	HDAC-IN-57在不同浓度（1.0 μM, 2.5 μM, 5.0 μM; 48小时）处理下，有效抑制了包括MGC-803、A549及HCT-116在内的实体瘤细胞线的迁移与侵袭。此外，HDAC-IN-57在这些实体瘤细胞线中表现出显著的生长抑制作用，其IC50值分别为0.45 μM, 1.48 μM和0.57 μM。同时，HDAC-IN-57能够依剂量依赖性地诱导MGC-803和HCT-116细胞发生凋亡，并对MGC-803和HCT-116细胞线中的LSD1及HDACs表现出抑制效果。更进一步，HDAC-IN-57促使MGC-803和HCT-116细胞在G2/M期发生细胞周期阻滞。HDAC-IN-57在体外具有高度的代谢稳定性，在人类肝微粒体（HLM）和大鼠肝微粒体（RLM）中经1小时孵育后，分别保持有86.1%及87.4%的亲本化合物，并具有超过120分钟的T1/2。
体内活性	HDAC-IN-57（1 mg/kg，静脉注射；10 mg/kg，口服）的半衰期分别为0.37小时（静脉注射）和2.75小时（口服），口服生物利用度（F%）为10.6%。[1] 在NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植模型中，HDAC-IN-57（每日一次灌胃，连续21天，剂量为25或50 mg/kg）显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制效果。[1]

化学信息

分子量	377.39
分子式	C₂₁H₁₉N₃O₄
CAS No.	2716217-79-5

储存&溶解度

存储

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溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (119.24 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6498 mL	13.2489 mL	26.4978 mL	132.4889 mL
5 mM	0.5300 mL	2.6498 mL	5.2996 mL	26.4978 mL
10 mM	0.2650 mL	1.3249 mL	2.6498 mL	13.2489 mL
20 mM	0.1325 mL	0.6624 mL	1.3249 mL	6.6244 mL
50 mM	0.0530 mL	0.2650 mL	0.5300 mL	2.6498 mL
100 mM	0.0265 mL	0.1325 mL	0.2650 mL	1.3249 mL