Lacidipine

产品编号 T1439Cas号 103890-78-4

别名 SN-305, 拉西地平, GX-1048, GR-43659X

Lacidipine (SN-305) 是一种L 型钙离子通道阻断剂。

Lacidipine

产品编号 T1439别名 SN-305, 拉西地平, GX-1048, GR-43659XCas号 103890-78-4

Lacidipine (SN-305) 是一种L 型钙离子通道阻断剂。

规格	价格	库存
5 mg	¥ 128	现货
10 mg	¥ 247	现货
25 mg	¥ 413	现货
50 mg	¥ 582	现货
100 mg	¥ 913	现货
200 mg	¥ 1,420	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 283	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lacidipine (SN-305) is a lipophilic dihydropyridine calcium antagonist with an intrinsically slow onset of activity. Due to its long duration of action, lacidipine does not lead to reflex tachycardia. It displays specificity in the vascular smooth muscle, where it acts as an antihypertensive agent to dilate peripheral arterioles and reduce blood pressure.
体外活性	Lacidipine，一种L型Ca(2+)通道阻断剂，抑制[Ca(2+)](ER)的外流。Lacidipine 通过激活包括调节Ca(2+)稳态、上调ER伴侣蛋白BiP和适度诱导未折叠蛋白响应等一系列不同的分子机制来增强易降解的葡萄糖脑苷脂酶(GC)变异体的折叠、运输和活性，重塑突变GC的蛋白质稳态。[1] 在载胆固醇的小鼠培养的腹膜巨噬细胞中，Lacidipine 几乎完全抑制了胆固醇酯化。[2]
体内活性	Lacidipine对血压的影响不显著，但能够抑制盐负荷型易中风的自发高血压大鼠(SHRSP)中血浆肾素活性(PRA)和肾脏中肾素mRNA的非典型增加。Lacidipine通过高盐饮食恢复肾素产生的生理性下调，减少左心室肥厚以及心房钠肽和转化生长因子-beta1的mRNA水平。[3] Lacidipine（1和3 mg/kg）还能显著增加去卵巢大鼠的钙浓度。[4] 作为一种二氢吡啶类钙拮抗剂，Lacidipine减少了盐负荷型易中风的自发高血压大鼠(SL-SHRSP)的心脏肥厚和心脏内皮素-1(ET-1)基因过表达，这一效应并不伴随收缩压(SBP)的变化。Lacidipine对SHRSP的心室肥厚和preproET-1-mRNA表达产生剂量相关的抑制作用，表明该效应与SBP变化无关。[5]
别名	SN-305, 拉西地平, GX-1048, GR-43659X

化学信息

分子量	455.54
分子式	C₂₆H₃₃NO₆
CAS No.	103890-78-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 84 mg/mL (184.4 mM)

Ethanol: 21 mg/mL (46.1 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1952 mL	10.9760 mL	21.9520 mL	109.7598 mL
5 mM	0.4390 mL	2.1952 mL	4.3904 mL	21.9520 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0976 mL	2.1952 mL	10.9760 mL
20 mM	0.1098 mL	0.5488 mL	1.0976 mL	5.4880 mL