MDR-652

产品编号 T22360Cas号 1933528-96-1

MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。

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MDR-652

产品编号 T22360Cas号 1933528-96-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 323	现货
2 mg	¥ 473	现货
5 mg	¥ 792	现货
10 mg	¥ 1,190	现货
25 mg	¥ 1,970	现货
50 mg	¥ 2,870	现货
100 mg	¥ 3,970	现货
200 mg	¥ 5,480	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 870	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	MDR-652 is a highly specific and efficacious agonist of nonpungent transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) with Ki value of 11.4 nM and 23.8 nM for hTRPV1 and rTRPV1 respectively and EC50s for hTRPV1 and rTRPV1 are 5.05 and 93 nM respectively. MDR-652 is a potent topical analgesic.
靶点活性	TRPV1 (human):11.4 nM (Ki), TRPV1 (human):5.05 nM (EC50), TRPV1 (rat):23.8 nM (Ki), TRPV1 (rat):93 nM (EC50)
体内活性	MDR-652（0.5及5 mg/kg）显示出剂量依赖性地减少体温，支持MDR-652在完整动物体内展现TRPV1激动作用[1]。在神经痛模型中观察到强大的镇痛活性，且MDR-652阻断了辣椒素引起的痛觉过敏，显示其在皮肤内积累而跨皮吸收甚少。MDR-652（5-10 mg/kg；i.p.和s.c.）完全阻断神经痛，显示100%的最大可能效果（MPE）[1]。MDR-652具有有希望的局部药代动力学特性[1]。MDR-652显示出弱系统毒性，并在基因毒性测试中呈阴性。在单剂量毒性研究中，MDR-652的LD50在i.p.和p.o.给药方式中分别高于200及2000 mg/kg[1]。
动物实验	MDR-652 (0.5 and 5 mg/kg; Administered intraperitoneally; 7 hours; ICR mouse) decreased body temperature in a dose-dependent manner. MDR-652 (1, 2, 5, and 10 mg/kg; Administered intraperitoneally and subcutaneously; 24 hours; Rats with spinal nerve ligation (SNL) model)The i.p. administration exhibited an excellent and dose dependent analgesic profile with an ED50 of 0.5-2 mg/kg. The subcutaneous injection (sc) also displayed an excellent analgesic outcome with maximum effect at 30 min after administration.

化学信息

分子量	447.95
分子式	C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S
CAS No.	1933528-96-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 249 mg/mL (555.86 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2324 mL	11.1620 mL	22.3239 mL	111.6196 mL
5 mM	0.4465 mL	2.2324 mL	4.4648 mL	22.3239 mL
10 mM	0.2232 mL	1.1162 mL	2.2324 mL	11.1620 mL
20 mM	0.1116 mL	0.5581 mL	1.1162 mL	5.5810 mL
50 mM	0.0446 mL	0.2232 mL	0.4465 mL	2.2324 mL
100 mM	0.0223 mL	0.1116 mL	0.2232 mL	1.1162 mL