Meclizine

产品编号 T40652Cas号 569-65-3

别名 美克洛嗪, Meclozine

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。

Meclizine

产品编号 T40652别名 美克洛嗪, MeclozineCas号 569-65-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,290	现货
5 mg	¥ 2,990	现货
10 mg	¥ 4,390	现货
25 mg	¥ 6,910	现货
50 mg	¥ 9,480	现货
100 mg	¥ 12,800	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Meclizine, also known as Meclozine, is a piperazine class H1 antagonist with antihistamine properties that inhibits the interaction of histamine at H1 receptors reversibly. It serves as an effective anti-motion sickness agent, able to cross the blood-brain barrier. Additionally, Meclizine acts as an agonist ligand for the mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an inverse agonist for human CAR, making it useful in research on polyQ toxicity disorders, including Huntington's disease.
体外活性	Meclizine（美克洛嗪；50 μM；24小时）显著通过抑制基于caspase 3和7的切割的凋亡，增加了血清移除24小时后ST Hdh细胞的存活率。这种救护是剂量依赖性的，其EC 50为17.3 μm。Meclizine保护表达聚谷氨酸（polyQ）扩展的亨廷顿蛋白的纹状体细胞免受血清撤离诱导的突变（ST HdhQ111/111）和野生型（ST HdhQ7/7）纹状体细胞的凋亡[2]。活细胞检测[2]细胞系：表达野生型（ST HdhQ7/7）或突变型（ST HdhQ111/111）亨廷顿蛋白的小鼠纹状体细胞；浓度：50 μM；孵育时间：24小时；结果：血清移除24小时后显著增加了ST HdhQ111/111细胞的存活率。Western Blot分析[2]细胞系：突变（ST HdhQ111/111）和野生型（ST HdhQ7/7）纹状体细胞；浓度：50 μM；孵育时间：0, 4, 10, 24小时；结果：基于caspase 3和7的切割抑制了凋亡。
体内活性	美克洛嗪(Meclizine; 10-100 mg/kg; ip) 对小鼠肾缺血具有保护作用。使用100 mg/kg美克洛嗪预处理小鼠，于缺血前17或24小时可以有效保护肾脏。美克洛嗪通过直接抑制肌醇磷脂乙醇胺生物合成的Kennedy途径并上调糖酵解作用，从而减少线粒体氧消耗[4]。实验模型为8-10周龄雄性C57BL/6小鼠[4]，剂量为10, 30, 60或100 mg/kg，通过腹腔注射给药，结果显示有效防止了小鼠肾缺血再灌注伤害。
别名	美克洛嗪, Meclozine