NSC-87877 disodium

产品编号 T6911Cas号 56932-43-5

别名 NSC87877

NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。

NSC-87877 disodium

产品编号 T6911别名 NSC87877Cas号 56932-43-5

NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 118	现货
5 mg	¥ 271	现货
10 mg	¥ 395	现货
25 mg	¥ 816	现货
50 mg	¥ 1,350	现货
100 mg	¥ 2,030	现货
200 mg	¥ 2,950	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 350	现货

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

"NSC-87877 disodium"的相关化合物库

选择批次:

纯度:97.89%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HNMR LCMS LCMS 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	NSC-87877 disodium (NSC87877) is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. It also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation.
靶点活性	SHP2:318 nM, SHP1:355 nM
体外活性	NSC-87877在体外对人体Shp2和Shp1似乎无选择性抑制作用。它能够抑制EGF刺激下的Shp2激活以及EGF诱导的Erk1/2激活，并抑制由Gab1-Shp2嵌合体引起的Erk1/2激活，但不影响PMA（phorbol 12-myristate 13-acetate）诱导的Erk1/2激活。NSC-87877不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Shp2的关联。此外，NSC-87877能显著降低MDA-MB-468细胞的存活率/增殖，尤其是与磷脂酰肌醇3激酶抑制剂联合使用时[1]。
体内活性	NSC-87877几乎完全阻止了EAE（实验性自体免疫性脑脊髓炎）的发展，其机制是通过阻止炎症细胞在CNS（中央神经系统）中的积聚[2]。在小鼠肾内神经母细胞瘤模型中，NSC-87877治疗显著减缓了肿瘤生长，并增加了p53和p38的活性[3]。通过蛛网膜下腔给药，NSC-87877（一种SHP2拮抗剂；1、10或100μM/只大鼠）能够抑制痛觉过敏大鼠的脊髓神经结扎引起的痛觉过敏，降低脊髓SHP2和NR2B的磷酸化水平，并减少SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95以及PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。
细胞实验	Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C. (Only for Reference)
别名	NSC87877

化学信息

分子量	503.42
分子式	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂·2Na
CAS No.	56932-43-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184.7 mM)

H2O: 92 mg/mL (182.7 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9864 mL	9.9321 mL	19.8641 mL	99.3206 mL
5 mM	0.3973 mL	1.9864 mL	3.9728 mL	19.8641 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9932 mL	1.9864 mL	9.9321 mL
20 mM	0.0993 mL	0.4966 mL	0.9932 mL	4.9660 mL
50 mM	0.0397 mL	0.1986 mL	0.3973 mL	1.9864 mL
100 mM	0.0199 mL	0.0993 mL	0.1986 mL	0.9932 mL