PCC0208017

产品编号 T40249Cas号 2623158-64-3

PCC0208017 是 MARK3 和 MARK4 的抑制剂，IC50 为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 破坏微管动力学并显示出强大的抗肿瘤活性。

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产品编号 T40249Cas号 2623158-64-3

PCC0208017 是 MARK3 和 MARK4 的抑制剂，IC50 为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 破坏微管动力学并显示出强大的抗肿瘤活性。

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生物活性

产品描述	PCC0208017 is an inhibitor of MARK3 and MARK4 with IC50s of 1.8 and 2.01 nM. PCC0208017 disrupts microtubule dynamics and displays potent antitumor activity.
体外活性	PCC0208017对MARK1和MARK2的抑制活性较低，其IC50分别为31.4 nM和33.7 nM。在1-5 μM浓度下，PCC0208017能减少Tau的磷酸化。3-21 μM浓度范围内，PCC0208017抑制胶质瘤细胞的增殖[1]。
体内活性	在C57BL/6小鼠体内携带的人类胶质瘤GL261异种移植瘤模型中，PCC0208017 (50和100 mg/kg; 口服) 对异种移植瘤的生长具有剂量依赖性的抑制作用，抑制率分别为56.15%和70.32%。PCC0208017 (50 mg/kg; 口服) 在血浆中的最大浓度(Cmax)和达到最大浓度的时间(Tmax)分别为1.36 μg/mL 和0.833 h，在脑中分别为0.14 μg/mL 和0.833 h[1]。同时给予PCC0208017 (50 mg/kg) 可显著增强Temozolomide (100 mg/kg) 的抗肿瘤活性，抑制率从34.15%增至83.5%[1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 112.5 mg/mL (278.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO