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PF-06751979

产品编号 T12429Cas号 1818339-66-0

PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).

PF-06751979

TargetMol

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PF-06751979

产品编号 T12429Cas号 1818339-66-0

PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).

规格	价格	库存	数量
2 mg	¥ 2,480	5日内发货
5 mg	¥ 3,730	5日内发货
25 mg	¥ 13,900	10-14周
50 mg	¥ 18,300	10-14周
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 4,120	5日内发货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).
靶点活性	BACE2:194 nM , BACE1:7.3 nM
体外活性	PF-06751979 shows improved selectivity over BACE2 (IC50=194 nM) in binding (27-fold) relative to the literature examples and across multiple chemical series in BACE1 program.
体内活性	PF-06751979 displays excellent brain penetration, potent in vivo efficacy, and broad selectivity over related aspartyl proteases including BACE2. Acute administration of PF-06751979 yields a robust dose-responsive and time-dependent reduction of cerebral spinal fluid (CSF) Aβx-40 with peak inhibition at 3 h of >77%.[1].

化学信息

分子量	455.5
分子式	C₁₈H₁₉F₂N₅O₃S₂
CAS No.	1818339-66-0

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 50 mg/mL (109.77 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 150 mg/mL (329.31 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1954 mL	10.9769 mL	21.9539 mL	109.7695 mL
5 mM	0.4391 mL	2.1954 mL	4.3908 mL	21.9539 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0977 mL	2.1954 mL	10.9769 mL
20 mM	0.1098 mL	0.5488 mL	1.0977 mL	5.4885 mL
50 mM	0.0439 mL	0.2195 mL	0.4391 mL	2.1954 mL
100 mM	0.0220 mL	0.1098 mL	0.2195 mL	1.0977 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

TargetMol | Animal experiments

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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